CREBtide

CREBtide

常用名:CREBtide

CAS号:149155-45-3

英文名:CREBtide

中文别名:N/A

CREBtide名称

中文名:CREBtide
英文名:CREBtide

CREBtide生物活性

描述:CREBtide是一种合成的含13个氨基酸的肽,作为一种PKA底物。
相关类别:信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PKA信号通路>>干细胞及Wnt通路>>PKA研究领域>>代谢疾病多肽产品
靶点:

PKA[1]

体外研究:δ-CREB是cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的剪接变体。CREBtide(KRREILSRRPSYR),一种基于δ-CREB中磷酸化序列的合成肽。测试delta-CREB和CREBtide作为cAMP依赖性蛋白激酶(cAK)的底物。cAK的CREBtide磷酸化的表观Km为3.9μM,比Kemptide(Km=39μM)低10倍,Kemptide是最常用于cAK测量的合成肽底物。对于CREBtide,Vmax值为12.4mumol/(min.mg),对于Kemptide,Vmax值为9.8mumol/(min.mg)。cGMP依赖性蛋白激酶(cGK)的CREBtide磷酸化的表观Km为2.9μM,Vmax值为3.2mumol/(min.mg)。与cAK相比,cGK使delta-CREB和CREBtide以更慢的速率磷酸化,这意味着肽-BRB保留的高cAK/cGK特异性由肽保留[2]。
参考文献:

[1].WuJ,etal.AmicroPLC-basedapproachfordeterminingkinase-substratespecificity.AssayDrugDevTechnol.2007Aug;5(4):559-66.

[2].ColbranJL,etal.cAMP-dependentproteinkinase,butnotthecGMP-dependentenzyme,rapidlyphosphorylatesdelta-CREB,andasyntheticdelta-CREBpeptide.BiochemCellBiol.1992Oct-Nov;70(10-11):1277-82.

CREBtide物理化学性质

密度:1.5±0.1g/cm3
分子式:C73H129N29O19
分子量:1716.988
精确质量:1716.001953
LogP:-6.56
折射率:1.673
储存条件:2-8℃

CREBtide重点介绍

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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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