Carbetocin acetate

常用名：Carbetocin acetate

CAS号：1631754-28-3

英文名：Carbetocin acetate

中文别名：N/A

Carbetocinacetate名称

英文名：1-{[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-Amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-12-[(2S)-2-butanyl]-15-(4-methoxybenzyl)-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentaazacycloicosan-3-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamideacetate(1:1)
英文别名：更多

Carbetocinacetate生物活性

描述：醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>催产素受体研究领域>>神经疾病
体外研究：卡贝霉素醋酸酯是一种激动剂,对催产素受体的亲和力降低约10倍,但稳定性显著提高,作用时间更长。卡贝霉素醋酸酯对嵌合E1受体具有更高的亲和力,尤其是对E1与其他胞外结构域的每种组合,即嵌合受体E13(Ki=13nM)、E123(Ki=56nM)和E1234(Ki=37nM)[2]。
体内研究：卡贝霉素(2-20mg/kg；i.p.)醋酸盐对攀爬、游泳和静止时间的百分比具有显著的治疗效果[1]。卡贝霉素(10100μg/只大鼠,静脉注射)醋酸盐表明急性给药100μg/只大鼠后,游泳时间百分比呈剂量依赖性增加,相应地不动性降低[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重在300和500g之间[1]剂量：2,6.4,20mg/kg给药：IP；单次给药结果：以6.4mg/kg的剂量增加攀爬,并导致以20mg/kg的剂量花费在游泳上的时间比例显著增加。
参考文献：

[1].StellaChaviaras,etal.Assessingtheantidepressant-likeeffectsofcarbetocin,anoxytocinagonist,usingamodificationoftheforcedswimmingtest.Psychopharmacology(Berl).2010May;210(1):35-43.

[2].GeraldGimpl,etal.Bindingdomainsoftheoxytocinreceptorfortheselectiveoxytocinreceptorantagonistbarusibanincomparisontotheagonistsoxytocinandcarbetocin.EurJPharmacol.2005Mar7;510(1-2):9-16.

[3].DavidFeifel,etal.Theeffectsofoxytocinanditsanalog,carbetocin,ongeneticdeficitsinsensorimotorgating.EurNeuropsychopharmacol.2012May;22(5):374-8.

Carbetocinacetate物理化学性质

分子式：C47H73N11O14S
分子量：1048.21
精确质量：1047.505859

Carbetocinacetate英文别名

：1-{[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-Amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-12-[(2S)-2-butanyl]-15-(4-methoxybenzyl)-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentaazacycloicosan-3-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamideacetate(1:1)
：Glycinamide,1-[[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-15-[(4-methoxyphenyl)methyl]-12-[(1S)-1-methylpropyl]-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentaazacycloeicos-3-yl]carbonyl]-L-prolyl-L-leucyl-,acetate(1:1)
：MFCD10566502

Carbetocin acetate重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Carbetocinacetate

Carbetocin acetate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。