SR9243

常用名：SR9243

CAS号：1613028-81-1

英文名：SR 9243

中文别名：N/A

SR9243名称

中文名：N-[2-(3-溴苯基)乙基]-2,4,6-三甲基-N-[[3'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]苯磺酰胺
英文名：N-[2-(3-Bromophenyl)ethyl]-2,4,6-trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]benzenesulfonamide
英文别名：更多

SR9243生物活性

描述：SR9243是liver-X-receptor(LXR)的反向激动剂,能够诱导LXR-辅阻遏物相互作用。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>癌症
体外研究：SR9243特异性靶向LXR并下调LXR介导的基因表达,剂量依赖性地抑制纳摩尔浓度的LXRα-和LXRβ依赖性转录,并有效抑制培养的癌细胞中LXR驱动的荧光素酶活性。SR9243在前列腺(PC3和！DU-145),结肠直肠(SW620和HT29)和肺(HOP-62和NCI-H23)癌细胞系中以纳摩尔浓度(IC50约15-104nM)有效降低癌细胞活力。并且SR9243也以剂量依赖性方式显着地抑制癌细胞的集落形成能力。SR9243是脂肪生成基因表达的有效抑制剂,通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐,硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合在一起完全拯救癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救SW620细胞的活力,其中糖酵解基本上被破坏[1]。
体内研究：SR9243能够在不促进体内体重减轻的情况下深刻抑制肿瘤糖酵解,脂肪生成和诱导凋亡癌细胞死亡。SR9243在不显着抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长,并在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症[1]。
细胞实验：将癌细胞以每孔低密度（5×103）细胞铺板。然后用DMSO载体对照，SR9243（100nM）或SR9243（10μM）处理细胞，并使其生长4天。然后用甲醛（1％）固定菌落，并用结晶紫溶液（0.05％w/v）染色[1]。
动物实验：在测定中使用小鼠[1]C57BL/6J，Nu/Nu和Ob/Ob小鼠。将小鼠圈养在无菌通风笼中，喂食标准饮食，并随意提供水。在适应两周后处理小鼠。每天监测小鼠的疾病，疼痛或严重体重减轻的迹象。使用CO2对所有小鼠进行人道安乐死，然后进行颈椎脱位。对于肝脏脂质含量分析，在实验期间给8周龄雄性Ob/Ob小鼠喂食高脂肪饮食（60％kcal/脂肪，20％碳水化合物），并用载体或SR9243处理3天。每天一次给小鼠注射（ip）载体（10％DMSO，10％吐温-80）或SR9243（30mg/kg）[1]。
参考文献：

[1].FlavenyCA,etal.BroadAnti-tumorActivityofaSmallMoleculethatSelectivelyTargetstheWarburgEffectandLipogenesis.CancerCell.2015Jun24.pii:S1535-6108(15)00183-X.

SR9243物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：786.3±70.0°Cat760mmHg
分子式：C31H32BrNO4S2
分子量：626.624
闪点：429.3±35.7°C
精确质量：625.095581
PSA：88.28000
LogP：7.72
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.616
储存条件：-20℃

SR9243安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

SR9243英文别名

：Benzenesulfonamide,N-[2-(3-bromophenyl)ethyl]-2,4,6-trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-
：SR9243
：N-(3-bromophenethyl)-2,4,6-trimethyl-N-((3'-(methylsulfonyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)benzenesulfonamide
：N-[2-(3-Bromophenyl)ethyl]-2,4,6-trimethyl-N-{[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]methyl}benzenesulfonamide

SR9243重点介绍

【SR9243】凯途网SR9243CAS号：1613028-81-1，SR9243MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SR9243。

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

SR9243

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。