Metallo-β-lactamase-IN-6

常用名：Metallo-β-lactamase-IN-6

CAS号：1439899-44-1

英文名：Metallo-β-lactamase-IN-6

中文别名：N/A

Metallo-β-lactamase-IN-6名称

英文名：Metallo-β-lactamase-IN-6

Metallo-β-lactamase-IN-6生物活性

描述：金属β-内酰胺酶-IN-6是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-2、VIM-1和VIM-5的IC50s分别为0.56μM、29.50μM和5.78μM。金属-β-内酰胺酶-IN-6与美罗培南对工程大肠杆菌菌株和难治性临床分离的产生VIM-2MBL的铜绿假单胞菌显示出强大的协同抗菌活性[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

IC50:0.56μM(VIM-2),29.50μM(VIM-1),5.78μM(VIM-5)[1]

体外研究：金属-β-内酰胺酶-IN-6(化合物55)(10μM；18-20小时)可增强美罗培南对VIM-2介导的抗菌耐药性的活性,FIC指数为0.05【1】。金属-β-内酰胺酶-IN-6(1,10100μM；18-20小时)可穿透大肠杆菌外膜,通过阻断VIM-2酶对美罗培南的破坏作用恢复美罗培南对PBP3的活性[1]。金属-β-内酰胺酶-IN-6(100μM)增强了美罗培南对PAW35的抗菌活性,FIC指数为0.25【1】。
体内研究：金属-β-内酰胺酶-IN-6(100mg/kg；IP；单个)在注射后约9分钟达到血浆浓度峰值,有效最大浓度为142.8μg/ml,T1/2为1.24小时[1]。金属-β-内酰胺酶-IN-6(500、1000或2000mg/kg；IP；单次,观察14天)不会产生任何明显的毒性作用,并且在剂量为≤2000毫克/千克[1]。雄性雌性ICR小鼠体内金属-β-内酰胺酶-IN-6的药代动力学参数【1】。IP(100mg/kg)T1/2(h)1.243Cmax(μg/mL)142.8Tmax(h)0.151Vd(mL/kg)535.804CL(mL/h/kg)248.512AUC0-∞(μg/mL·h)896动物模型：雌性ICR小鼠(180-220g)[1]剂量：100mg/kg给药：IP；单药代动力学分析结果：血浆浓度在注射后9分钟左右达到峰值,最大有效浓度为142.8μg/ml,T1/2为1.24小时。动物模型：雌性ICR小鼠(n=5)[1]剂量：500、1000或2000mg/kg给药：IP；单次,观察14天结果：未产生任何明显毒性作用,小鼠对剂量为≤2000毫克/千克。
参考文献：

[1].YanYH,LiW,ChenW,etal.Structure-guidedoptimizationof1H-imidazole-2-carboxylicacidderivativesaffordingpotentVIM-Typemetallo-β-lactamaseinhibitors.EurJMedChem.2022;228:113965.

Metallo-β-lactamase-IN-6物理化学性质

分子式：C10H9N3O2
分子量：203.20

Metallo-β-lactamase-IN-6重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

Metallo-β-lactamase-IN-6

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。