ZSET1446

常用名：ZSET1446

CAS号：887603-94-3

英文名：ZSET1446

中文别名：N/A

ZSET1446名称

中文名：ZSET1446
英文名：1',3'-Dihydro-2H-spiro[imidazo[1,2-a]pyridine-3,2'-inden]-2-one
英文别名：更多

ZSET1446生物活性

描述：ZSET1446是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体外研究：ZSET1446(100pM-10nM)对基底神经元兴奋性和突触传递发挥有限的作用。ZSET1446加强了nAChR刺激对sPSC频率的促进作用。ZSET1446通过局部应用尼古丁(5μM;2分钟)加强sIPSC频率的增加,而不影响10pM至1nM范围内的基础sIPSC频率[1]。
体内研究：ZSET1446增强小鼠的物体识别记忆,改善大鼠东莨菪碱引起的认知障碍。伴随施用亚有效剂量的ZSET1446和美金刚显着改善了小鼠和大鼠中新物体识别任务中的认知表现。此外,与对照相比,口服施用ZSET1446或美金刚增加了海马中ACh的细胞外水平。此外,与单独的ZSET1446或美金刚组相比,伴随施用亚有效剂量的ZSET1446和美金刚显着增加ACh的细胞外水平[2]。在新的物体识别测试中,在治疗4,8,12和16周后,ZSET1446(0.002,0.01和0.1mg/kg,po)改善SAMP8的认知缺陷。在治疗16周后,ZSET1446还降低了SAMP8的分级评分。此外,ZSET1446的8周治疗显着降低了海马中Aβ阳性颗粒的总数[3]。
动物实验：实验装置由有机玻璃开场盒[25cm（宽）×41cm（长）×17cm（深度），型号TP-105]组成，其底部覆盖有锯末。该装置位于声音衰减的房间中。新颖物体识别任务的程序包括三个不同的会话：习惯，训练和保留会话。每只小鼠单独习惯于盒子，在没有物体的情况下进行10分钟的探索（第1天：适应期）。在训练试验前60分钟口服施用剂量为0.001,0.003,0.01和0.03mg/kg的ZSET1446和/或3和10mg/kg剂量的美金刚。在注射烟碱受体拮抗剂的实验中，在训练试验前60分钟给予口服施用ZSET1446和以1mg/kg的每个剂量腹膜内注射甲胺胺或DHbE。在训练期间，两个不同的新物体对称地固定在盒子中的地板上，并允许每只动物在盒子中探索10分钟（第2天：训练期）。这些物体的形状和颜色不同，但尺寸相似。当鼠标面对，触摸或嗅探物体时，小鼠被认为正在探索物体。探索每个物体所花费的时间由秒表手动测量。在训练期间，使用放置在开场盒下的AnimexAuto，自动同时测量自发活动10分钟。在训练试验后，小鼠立即返回家中。
参考文献：

[1].TakedaK,etal.PotentiationofAcetylcholine-MediatedFacilitationofInhibitorySynapticTransmissionbyanAzaindolizioneDerivative,ZSET1446(ST101),intheRatHippocampus.JPharmacolExpTher.2016Feb;356(2):445-55.

[2].YamaguchiY,etal.CombinationeffectsofZSET1446/ST101withmemantineoncognitivefunctionandextracellularacetylcholineinthehippocampus.JPharmacolSci.2013;123(4):347-55.Epub2013Nov29.

[3].YamaguchiY,etal.EffectsofZSET1446/ST101oncognitivedeficitsandamyloidβdepositioninthesenescenceacceleratedpronemousebrain.JPharmacolSci.2012;119(2):160-6.

ZSET1446物理化学性质

分子式：C15H12N2O
分子量：236.26900
精确质量：236.09500
PSA：34.36000
LogP：0.85870
储存条件：2-8℃

ZSET1446英文别名

：ZSET1446

ZSET1446重点介绍

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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。

ZSET1446

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。