Pegdinetanib

常用名：Pegdinetanib

CAS号：906450-24-6

英文名：Pegdinetanib

中文别名：N/A

Pegdinetanib名称

英文名：Pegdinetanib

Pegdinetanib生物活性

描述：Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
靶点：

VEGFR2:11nM(Kd)

VEGFR2:14nM(IC50)

mVEGFR-2:250nM(Kd)

mVEGFR-2:240nM(IC50)

体外研究：Pegdinetanib(CT-322；55nM；72小时)抑制蔬菜诱导的HUVEC公司增殖[1]。Pegdinetanib(CT-322；0.36-24nM)阻断人脐带血管内皮细胞中血管内皮生长因子诱导的蔬菜-2磷酸化和丝裂原活化蛋白激酶[1]。Western印迹分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVEC)浓度：0.36nM、1.5nM、6nM、12nM、24nM孵育时间：预孵育30分钟结果：阻断磷酸化VEGFR-2的水平。
体内研究：Pegdinetanib(CT-322；3-30mg/kg腹腔注射；每隔一天；持续20天)显着抑制裸鼠中已建立的1987年人胶质母细胞瘤异种移植物的生长[1]。动物模型：注射U87胶质母细胞瘤的雌性无胸腺NCRNU-M-F裸鼠(6至8周龄)[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：腹腔注射。；每隔一天；结果：显著抑制已建立的U87人胶质母细胞瘤裸鼠移植瘤的生长。
参考文献：

[1].RoniMamluk,etal.Anti-tumoreffectofCT-322asanadnectininhibitorofvascularendothelialgrowthfactorreceptor-2.MAbs.2010Mar-Apr;2(2):199-208.

Pegdinetanib物理化学性质

：暂时没有任何物化性质资料

Pegdinetanib重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

Pegdinetanib

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。