2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

常用名：2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

CAS号：875787-07-8

英文名：WAY 252623

中文别名：N/A

名称

中文名：2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文名：2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole
英文别名：更多

生物活性

描述：LXR-623是可以渗透血脑屏障的LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂,IC50分别为24nM和179nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:24nM(LXR-α),179nM(LXR-β)[2][3]

体外研究：LXR-623在体外有效杀死U87EGFRvIII和GBM39细胞,同时完全保留了NHAs。LXR-623还增加ABCA1蛋白并降低所有三种细胞系中的LDLR蛋白水平。LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1流出转运蛋白的表达,并在所有测试的GBM样品中诱导显着的细胞死亡。LXR-623(5μM)也通过激活LXRβ诱导GBM细胞死亡[1]。LXR-623体外处理人PBMC显着增加ABCA1和ABCG1的转录[4]。
体内研究：LXR-623(400mg/kg,po)穿过血脑屏障,诱导靶基因表达,并在脑中的GBM细胞中达到治疗水平,在外周具有最小活性。LXR-623抑制肿瘤生长,促进肿瘤细胞死亡,并延长携带颅内患者的GBMs小鼠的存活[1]。与安慰剂组相比,LXR-623(1.5,5mg/kg/天)显着降低动物的动脉粥样硬化进展[2]。WAY-252623(15和50mg/kg)以剂量依赖性方式导致动脉粥样硬化的显着减少。WAY-252623(20,60和120mg/kg/天,po)在这种表达CETP的叙利亚仓鼠中显示中性脂质作用[3]。此外,LXR-623(50mg/kg)在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。LXR-623(0,15和50mg/kg)剂量依赖性地上调猴子全血细胞中ABCA1和ABCG1的转录,与剂量成正比[4]。
动物实验：在实验中使用5周龄雌性无胸腺nu/nu小鼠。将5μLPBS中总共1×105个U87EGFRvIIIIRFP720或GBM39IRFP720细胞颅内注射到小鼠脑中。允许肿瘤在7-10天的过程中建立，并且通过FMT信号强度定量确认肿瘤的植入。使用FMT2500荧光断层摄影系统监测肿瘤生长。对于药物治疗研究，从注射后第7天开始每天通过口服强饲法将载体（0.5％甲基纤维素，2％吐温80水溶液）或LXR-623（400mg/kg）重悬于载体中给予小鼠。
参考文献：

[1].VillaGR,etal.AnLXR-CholesterolAxisCreatesaMetabolicCo-DependencyforBrainCancers.CancerCell.2016Nov14;30(5):683-693.

[2].GiannarelliC,etal.SynergisticeffectofliverXreceptoractivationandsimvastatinonplaqueregressionandstabilization:anmagneticresonanceimagingstudyinamodelofadvancedatherosclerosis.EurHeartJ.2012Jan;33(2):264-73.

[3].QuinetEM,etal.LXRligandlowersLDLcholesterolinprimates,islipidneutralinhamster,andreducesatherosclerosisinmouse.JLipidRes.2009Dec;50(12):2358-70.

[4].DiBlasio-SmithEA,etal.DiscoveryandimplementationoftranscriptionalbiomarkersofsyntheticLXRagonistsinperipheralbloodcells.JTranslMed.2008Oct16;6:59.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：528.4±50.0°Cat760mmHg
熔点：100°C
分子式：C21H12ClF5N2
分子量：422.778
闪点：273.4±30.1°C
精确质量：422.060913
PSA：17.82000
LogP：6.05
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.583
储存条件：0-10°C;避免加热

安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII

英文别名

：unii-4w82feu838
：lx623
：2H-Indazole,2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-
：2-(2-Chloro-4-fluorobenzyl)-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole
：LXR623
：LXR-623

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。