DXD

常用名：DXD

CAS号：1599440-33-1

英文名：Dxd

中文别名：N/A

DXD名称

中文名：DXD
英文名：Dxd

DXD生物活性

描述：Dxd是一种有效的DNAtopoisomeraseI抑制剂,IC50值为0.31μM,可用作靶作用于HER2的抗体偶联药物ADC(DS-8201a)的有效载荷。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素研究领域>>癌症
靶点：

TopoisomeraseI:0.31μM(IC50)

体外研究：Dxd是一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂,IC50为0.31μM,用作HER2靶向ADC(DS-8201a)的结合药物。Dxd对人癌细胞系KPL-4,NCI-N87,SK-BR-3和MDA-MB-468具有细胞毒性,IC50为1.43nM-4.07nM,但对照IgG-ADC(Dxd为有效负载)显示对四种细胞系没有抑制(具有HER2表达)。DS-8201a(Dxd是有效负载)显示对HER2阳性KPL-4,NCI-N87和SK-BR-3细胞系的显着抑制,IC50值分别为26.8,25.4和6.7ng/mL,但对MDA-MB-468没有这种抑制作用(IC50,>10,000ng/mL)[1]。
体内研究：DS-8201a(Dxd是有效载荷,10mg/kg,iv)在具有KPL4,JIMT-1和Capan-1的HER2阳性模型中显示出有效的抗肿瘤活性,在具有HER2IHC1的HER2低表达ST565和ST313模型中显示出有效的抗肿瘤活性。+/FISH阴性表达[1]。
细胞实验：将细胞以每孔1,000个细胞接种到96孔板中。孵育过夜后，加入Dxd。使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定法在6天后评估细胞活力。为了检测每种细胞系中的HER2表达，将细胞在冰上与FITC小鼠IgG1，κ同种型对照或抗HER2/neuFITC一起孵育30分钟。洗涤后，通过FACSCalibur分析标记的细胞。计算相对平均荧光强度（rMFI）[1]。
动物实验：小鼠[1]简言之，将每个细胞悬浮液或肿瘤片段皮下接种到无特定病原体的雌性裸鼠中。当肿瘤生长到适当的体积时，根据肿瘤体积将荷瘤小鼠随机分为治疗组和对照组，并在第0天开始给药。每种物质（DS-8201a，1或10mg/kg，iv;Dxd是有效负载）静脉内给予小鼠。计算肿瘤生长抑制（TGI，％）[1]。
参考文献：

[1].OgitaniY,etal.DS-8201a,ANovelHER2-TargetingADCwithaNovelDNATopoisomeraseIInhibitor,DemonstratesaPromisingAntitumorEfficacywithDifferentiationfromT-DM1.ClinCancerRes.2016Oct15;22(20):5097-5108.

DXD物理化学性质

分子式：C26H24FN3O6
分子量：493.48
储存条件：2-8℃

DXD重点介绍

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DXD

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。