E7016

常用名：E7016

CAS号：902128-92-1

英文名：E7016

中文别名：N/A

E7016名称

英文名：10-((4-hydroxypiperidin-1-yl)methyl)chromeno[4,3,2-de]phthalazin-3(2H)-one
英文别名：更多

E7016生物活性

描述：E7016(GPI21016)是一种口服PARP抑制剂。E7016通过抑制DNA修复,在体内外增强肿瘤细胞的放射敏感性。E7016是一种潜在的抗癌剂[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>PARP信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP
靶点：

PARP

体外研究：E7016可以通过抑制DNA修复来增强肿瘤细胞的放射敏感性[1]。E7016(3μM)介导的放射增敏作用是通过增加经历有丝分裂灾难的细胞数量而不是增加经历凋亡的细胞数量来实现的[1]。E7016通过模拟NAD+抑制PARP[2]。凋亡分析[1]细胞系：U251人胶质母细胞瘤细胞系浓度：3μM孵育时间：照射前6小时,并在照射后24小时和72小时进行染色结果：E7016处理的受照细胞中发生有丝分裂突变的细胞数量显著高于仅在24小时接受照射的细胞照射后数小时。
体内研究：E7016在小鼠异种移植研究中具有抗肿瘤功效[1]。向携带U251异种移植物的小鼠施用E7016(40mg/kg；经口灌胃)可增强替莫唑胺/辐射组合的有效性[1]。与替莫唑胺联合体内照射相比,用E7016/照射/替莫唑胺治疗的小鼠的生长延迟增加了6天[1]。动物模型：4-6周龄雌性裸鼠[3]剂量：40mg/kg给药：口服灌胃结果：E7016增强了辐射/替莫唑胺(3mg/kg口服)诱导的U251异种移植物肿瘤生长延迟。
参考文献：

[1].AndreaLRusso,etal.Invitroandinvivoradiosensitizationofglioblastomacellsbythepoly(ADP-ribose)polymeraseinhibitorE7016.ClinCancerRes.2009Jan15;15(2):607-12.

[2].WGeorgeLai,etal.ABaeyer-Villigeroxidationspecificallycatalyzedbyhumanflavin-containingmonooxygenase5.DrugMetabDispos.2011Jan;39(1):61-70.

E7016物理化学性质

分子式：C20H19N3O3
分子量：349.38300
精确质量：349.14300
PSA：78.71000
LogP：3.00270

E7016英文别名

：E7016
：UNII-M8926C7ILX
：Benzopyrano(4,3,2-de)phthalazin-3(2H)-one,10-((4-hydroxy-1-piperidinyl)methyl)
：10-(4-hydroxypiperidin-1-ylmethyl)-2H-7-oxa-1,2-diazabenzo[de]anthracen-3-one

E7016重点介绍

【E7016】凯途网E7016CAS号：902128-92-1，E7016MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询E7016。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

E7016

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。