RI-2

RI-2

常用名:RI-2

CAS号:1417162-36-7

英文名:RI-2

中文别名:N/A

RI-2名称

中文名:RI-2
英文名:1-(3,4-dichloro-phenyl)-3-(4-methoxy-phenyl)-4-morpholin-4-yl-pyrrole-2,5-dione
英文别名:更多

RI-2生物活性

描述:RI-2是一种可逆的RAD51抑制剂,IC50值为44.17μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>RAD51研究领域>>癌症
靶点:

IC50:44.17μM(RAD51)[1]

体外研究:RI-2(7a)是可逆的RAD51抑制剂,IC50为44.17μM。RI-2特异性抑制人细胞中的同源重组修复。RI-2(150μM)诱导细胞显着致敏[1]。
细胞实验:在存在或不存在50nM丝裂霉素C(MMC)的情况下,在37℃,5%CO2下,将HEK293细胞以300个细胞/孔的密度接种到96孔组织培养板中24小时。随后用含有0.5%DMSO和RI-2的新鲜培养基替换培养基另外24小时。然后除去RI-2,使培养物生长至50-70%汇合。使用CellGlo试剂测量至少三次重复的平均存活率。如果相对于不存在MMC,它们在MMC存在下产生显着更大的毒性,则认为RI-2成功使细胞对MMC敏感。具体而言,当观察至少两对化合物剂量的非重叠标准误差时,致敏作为“+”评分[1]。
参考文献:

[1].BudkeB,etal.AnoptimizedRAD51inhibitorthatdisruptshomologousrecombinationwithoutrequiringMichaelacceptorreactivity.JMedChem.2013Jan10;56(1):254-63.

RI-2物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:605.6±55.0°Cat760mmHg
分子式:C21H18Cl2N2O4
分子量:433.285
闪点:320.1±31.5°C
精确质量:432.064362
PSA:59.08000
LogP:4.25
蒸汽压:0.0±1.7mmHgat25°C
折射率:1.645
储存条件:2-8℃

RI-2英文别名

:1H-Pyrrole-2,5-dione,1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-(4-morpholinyl)-
:1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
:RI-2

RI-2重点介绍

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RI-2

RI-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

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分析实验室:

分析实验室

合作项目

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