RP101075

常用名：RP101075

CAS号：1306760-73-5

英文名：RP101075

中文别名：N/A

RP101075名称

英文名：Benzonitrile,5-[3-[(1S)-1-amino-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-methylethoxy)-

RP101075生物活性

描述：RP101075是Ozanimod的活性代谢物,是一种有效的口服S1PR1激动剂,EC50为0.27nM。RP101075在S1PR5(EC50=5.9nM)上的选择性大于100倍,在S1PR2、3和4上的选择性大于10000倍。RP101075显示优越的心血管安全性。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

S1PR1:0.27nM(EC50)

S1PR5:5.9nM(EC50)

体内研究：RP101075(0.3-0.6mg/kg；p.o.)显著减轻脑出血(ICH)小鼠的神经功能缺损和脑水肿。RP101075降低了脑出血后脑内浸润淋巴细胞、中性粒细胞和小胶质细胞的数量,以及细胞因子的表达。RP101075治疗后,ICH小鼠血脑屏障完整性增强,神经元死亡减轻[1]。RP101075(0.3-3mg/kg；p.o.；从第23周到第42周每天)抑制小鼠脾脏中的淋巴细胞和pDC[2]。动物模型：NZBWF1雌性小鼠[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：P.o.；从第23周到第42周每天一次结果：治疗20周后脾脏淋巴细胞数量依赖性减少；浆细胞样树突状细胞(pDC)减少。
参考文献：

[1].SunN,etal.SelectiveSphingosine-1-PhosphateReceptor1ModulationAttenuatesExperimentalIntracerebralHemorrhage.Stroke.2016;47(7):1899-1906.

[2].TaylorMeadowsKR,etal.Ozanimod(RPC1063),aselectiveS1PR1andS1PR5modulator,reduceschronicinflammationandalleviateskidneypathologyinmurinesystemiclupuserythematosus.PLoSOne.2018;13(4):e0193236.Published2018Apr2.

RP101075物理化学性质

分子式：C21H20N4O2
分子量：360.4091

RP101075重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

RP101075

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。