GABAA receptor agent 8
常用名:GABAA receptor agent 8
CAS号:2376841-54-0
英文名:GABAA receptor agent 8
中文别名:N/A
GABAAreceptoragent8名称
英文名:GABAAreceptoragent8
GABAAreceptoragent8生物活性
描述:GABAA受体制剂8(compoud5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
靶点:
GABAAreceptor[1]
体外研究:GABAA受体剂8(化合物5e)在4-AP诱导的高兴奋性模型中显示抗惊厥活性,IC50为0.334µM【1】。GABAA受体剂8(0.01-100µM;0-140s)以剂量依赖性方式增加GABA诱导的GABAA1受体激活,EC50为12.02µM。
体内研究:GABAA受体剂8(化合物5e)在ED50为40.95mg/kg和TD50为372.39mg/kg的小鼠中显示出抗惊厥活性【1】。GABAA受体剂8特异性地减轻PTZ诱导的小鼠癫痫发作,但不减轻MES诱导的小鼠癫痫发作【1】。
参考文献:
[1].HuangL,etal.Discoveryof[1,2,4]-triazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4H)-onederivativesaspositivemodulatorsofGABAA1receptorwithpotentanticonvulsantactivityandlowtoxicity.EurJMedChem.2020Jan1;185:111824.
GABAAreceptoragent8物理化学性质
分子式:C19H16N4O
分子量:316.36
【GABAA receptor agent 8】凯途网GABAA receptor agent 8CAS号:2376841-54-0,GABAA receptor agent 8MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GABAA receptor agent 8。
细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
GABAAreceptoragent8
GABAA receptor agent 8
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: