N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺

常用名：N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺

CAS号：2036044-77-4

英文名：Porcupine-IN-1

中文别名：N/A

名称

中文名：豪猪-IN-1
英文名：Porcupine-IN-1
英文别名：更多

生物活性

描述：Porcupine-IN-1是有效的porcupine抑制剂,IC50值为0.5±0.2nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>豪猪研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.5±0.2nM(Porcupineinhibitor)[1]

体外研究：Porcupine是一种催化棕榈油酸酯加入Wnt蛋白中丝氨酸残基的酶,这是Wnt蛋白分泌所必需的过程。在基于细胞的STF报道基因测定中,Porcupine-IN-1与临床化合物LGK974一样有效。Porcupine-IN-1有效抑制Wnt3A的分泌,因此被证实是一种豪猪抑制剂[1]。
体内研究：Porcupine-IN-1在人肝微粒体(57mL/min/kg)和大鼠肝微粒体(24mL/min/kg)处理下表现出中等清除率。当用小鼠微粒体(109mL/min/kg)处理时,它表现出高清除率[1]。
细胞实验：用pLinbin-Wnt3A质粒或载体对照转染HEK293T细胞。然后用或不用化合物（Porcupine-IN-1）处理HEK293T细胞。48小时后使用WesternBlot分析细胞裂解和培养基[1]。
参考文献：

[1].XuZ,etal.Design,synthesis,andevaluationofnovelporcupineinhibitorsfeaturingafused3-ringsystembasedonthe’reversed’amidescaffold.

物理化学性质

分子式：C25H19FN4O
分子量：410.44
储存条件：2-8°C，干燥密封

英文别名

：MFCD31630804

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。