铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐

常用名：铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐

CAS号：106566-58-9

英文名：AS 101

中文别名：N/A

铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐名称

中文名：铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐
英文名：Ammoniumtrichloro[1,2-ethanediolato-O,O']-tellurate
英文别名：更多

铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐生物活性

描述：Ossirene(AS101)是一种免疫调节性碲化合物,有效的IL-1β抑制剂。Ossirene通过抑制IL-10消除STAT3的磷酸化。Ossirene有效抑制Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IL-1β

IL-10

Caspase-1

体外研究：骨化(AS101；1μg/mL；24小时)几乎完全抑制pStat3的表达。通过IL-10抑制Stat3激活后,骨化可能降低Bcl-2的表达[2]。AS101(0.5,5mg/mL；24小时)以剂量依赖性方式抑制IL-1β诱导的RPE炎症介质mRNA表达。AS101抑制IL-1β诱导的RPE细胞IL-6和IL-8的mRNA表达和蛋白生成。AS101(5mg/mL；1h)抑制IL-1β激活的NF-κB复合物p65组分的磷酸化[1]。骨化(0.1,0.5,1,2.5μg/mL)可显著抑制B16黑色素瘤、胃腺癌和人多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞增殖[2]。AS101(0.5μg/mL；24小时)以IL-10依赖的方式使GBM肿瘤细胞对紫杉醇敏感[2]。WesternBlot分析[2]细胞株：B16黑色素瘤细胞浓度：1μg/mL孵育时间：24小时结果：pStat3表达几乎完全消失。RT-PCR[1]细胞株：ARPE19细胞浓度：0.5,5mg/mL孵育时间：24小时结果：抑制IL-1β诱导的RPE炎症介质mRNA表达,呈剂量依赖性。
体内研究：骨化(AS101；0.5mg/kg/天；IP；25天)通过抑制IL-10使GBM肿瘤对紫杉醇敏感,从而提高生存率[2]。动物模型：具有GBM细胞的SCID小鼠[2]剂量：0.5mg/kg给药：IP；每日；25天结果：GBM荷瘤小鼠生存率显著提高。
参考文献：

[1].DiamondLing,etal.TheTelluriumRedoxImmunomodulatingCompoundAS101InhibitsIL-1β-activatedInflammationintheHumanRetinalPigmentEpithelium.BrJOphthalmol.2013Jul;97(7):934-8.

[2].SredniB,etal.Ammoniumtrichloro(dioxoethylene-o,o’)tellurate(AS101)sensitizestumorstochemotherapybyinhibitingthetumorinterleukin10autocrineloop.CancerRes.2004Mar1;64(5):1843-52.

[3].YonaKalechman,etal.Inhibitionofinterleukin-10bytheImmunomodulatorAS101ReducesMesangialCellProliferationinExperimentalMesangioproliferativeGlomerulonephritis:AssociationWithDephosphorylationofSTAT3.JBiolChem.2004Jun4;279(23):24724-32.

[4].YafitHachmo,etal.TheSmallTelluriumCompoundAS101AmelioratesRatCrescenticGlomerulonephritis:AssociationWithInhibitionofMacrophageCaspase-1ActivityviaVeryLateAntigen-4Inactivation.FrontImmunol.2017Mar7;8:240.

铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐物理化学性质

密度：1.097g/cm3
沸点：197.5ºCat760mmHg
分子式：C2H8Cl3NO2Te
分子量：312.04900
闪点：108.2ºC
精确质量：312.86800
PSA：18.46000
LogP：2.01210
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
水溶解性：Solubleto5mMinDMSOandto5mMinethanol

铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐毒性和生态

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铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐毒性英文版

铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐英文别名

：AS101

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銨三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。