4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

常用名：4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

CAS号：1099644-42-4

英文名：ITD-1

中文别名：N/A

名称

中文名：4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
英文名：Quizartinib
英文别名：更多

生物活性

描述：ITD-1是第一个选择性的TGFβ抑制剂,IC50为460nM。
相关类别：信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>TGF-β受体研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:460nM(TGFβ)

体外研究：ITD-1有效阻断由TGFβ2诱导的效应SMAD2/3蛋白的磷酸化,并且仅对响应激活素A的反应最低。用Smad4反应元件转染HEK293T细胞驱动荧光素酶(SBE4-Luc)以测试ITD-1是否阻断激活素A/Nodal和/或TGFβ信号传导,其利用通过Smad4的相同细胞内信号级联。ITD-1以相似的功效强烈抑制TGFβ2信号传导(分别为92％和99％),但与SB-431542(一种ACVR1B/TGFBR1激酶抑制剂)相比具有较低的效力(IC50=850nM,相对于70nM),并且是弱的和激活素A信号的部分抑制剂。ITD-1选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化,但不增强血管平滑肌和内皮细胞的分化。ITD-1揭示了TGFβ信号传导在控制多能心血管前体心肌细胞分化中的意外作用。
细胞实验：对于Smad4-反应元件（SBE4）测定，293T细胞在补充有1％FBS的无苯酚DMEM-高葡萄糖中生长。使用Lipofectamine2000将约30000个细胞/cm2逆转染到具有10ngSBE4-Lux和CMV-Renilla-Lux的白色384孔细胞培养板上。使细胞粘附至少12小时并用TGFβ2诱导（15ng/mL），激活素A（15ng/mL）。同时，将ITD-1（0.001,0.01,0.1,1和10μM）加入细胞中。SB-431542用作激活素A/TGFβ-信号传导抑制的阳性对照。为了确定发光水平，使用Dual-Glo试剂盒并在Envision读板器上测量。萤火虫发光针对海肾荧光素酶标准化。
参考文献：

[1].WillemsE,etal.Smallmolecule-mediatedTGF-βtypeIIreceptordegradationpromotescardiomyogenesisinembryonicstemcells.CellStemCell.2012Aug3;11(2):242-52.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C27H29NO3
分子量：415.52
LogP：4.03
折射率：1.691
储存条件：2-8℃

英文别名

：1-[5-(2-Methyl-2-propanyl)-1,2-oxazol-3-yl]-3-(4-{7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl}phenyl)urea
：Quizartinib
：Urea,N-[5-(1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-N'-[4-[7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]imidazo[2,1-b]benzothiazol-2-yl]phenyl]-
：ITD-1

4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

4-[1,1'-LianBen]-4-Ji-1,4,5,6,7,8-LiuQing-2,7,7-SanJiaJi-5-YangDai-3-KuiLinSuoSuanYiZhi

4-[1,1'-聯苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氫-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。