2-(4-氟苯基)-6-甲基-4-(3-(三氟甲基)苯基)-1,2-二氢二吡唑并[3,4-b:3',4'-d]吡啶-3(6H)-酮

常用名：2-(4-氟苯基)-6-甲基-4-(3-(三氟甲基)苯基)-1,2-二氢二吡唑并[3,4-b:3',4'-d]吡啶-3(6H)-酮

CAS号：635324-72-0

英文名：B7/CD28 interaction inhibitor 1

中文别名：N/A

名称

中文名：2-(4-氟苯基)-6-甲基-4-(3-(三氟甲基)苯基)-1,2-二氢二吡唑并[3,4-b:3',4'-d]吡啶-3(6H)-酮
英文名：2-(4-Fluorophenyl)-6-methyl-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,6-dihydrodipyrazolo[3,4-b:3',4'-d]pyridin-3(2H)-one
英文别名：更多

生物活性

描述：B7/CD28interactioninhibitor1是一种有效的B7.1-CD28相互作用抑制剂,IC50为50nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:50nM(B7.1-CD28interaction)[1]

体外研究：二价CTLA4同源二聚体桥接二价B7.1同源二聚体形成异常稳定的信号复合物。阻断B7/CD28与单克隆抗体或可溶性受体的相互作用可导致免疫抑制和移植物存活率的提高,而阻断B7/CTLA-4可增强抗肿瘤免疫反应。T细胞共刺激分子与抗原提呈细胞B7分子的相互作用对T细胞的活化起着重要作用。因此,破坏这些相互作用的药物应该在治疗移植排斥反应和自身免疫疾病方面有应用【1】。
参考文献：

[1].GreenNJ,etal.Structure-activitystudiesofaseriesofdipyrazolo[3,4-b:3′,4′-d]pyridin-3-onesbindingtotheimmuneregulatoryproteinB7.1.BioorgMedChem.2003Jul3;11(13):2991-3013.

物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：599.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C21H13F4N5O
分子量：427.354
闪点：316.4±32.9°C
精确质量：427.105621
LogP：3.80
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.677
储存条件：-20℃

英文别名

：Dipyrazolo[3,4-b:3',4'-d]pyridin-3(2H)-one,2-(4-fluorophenyl)-1,6-dihydro-6-methyl-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
：2-(4-Fluorophenyl)-6-methyl-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,6-dihydrodipyrazolo[3,4-b:3',4'-d]pyridin-3(2H)-one
：CTLA-4-INHIBITOR

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

2-(4-FuBenJi)-6-JiaJi-4-(3-(SanFuJiaJi)BenJi)-1,2-ErQingErBiZuoBing[3,4-b:3',4'-d]BiDing-3(6

2-(4-氟苯基)-6-甲基-4-(3-(三氟甲基)苯基)-1,2-二氫二吡唑並[3,4-b:3',4'-d]吡啶-3(6H)-酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。