R-10015

常用名：R-10015

CAS号：2097938-51-5

英文名：R-10015

中文别名：N/A

R-10015名称

中文名：R-10015
英文名：R-10015

R-10015生物活性

描述：R-10015是一种用于HIV感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的LIMK抑制剂,通过结合ATP结合口袋阻断LIMK,抑制人LIMK1的IC50值为38nM。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>LIM激酶(LIMK)
靶点：

humanLIMK1:38nM(IC50)

体外研究：R-10015(100μM;0-4小时)通过阻断CEM-SST细胞中的LIM激酶直接抑制cofilin磷酸化[1]。R-10015抑制HIV-1DNA合成,核迁移和病毒粒子释放[1]。R-10015抑制多种病毒,包括扎伊尔埃博拉病毒(EBOV),裂谷热病毒(RVFV),委内瑞拉马脑炎病毒(VEEV)和单纯疱疹病毒1(HSV-1)[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：CEM-SST细胞浓度：100μM孵育时间：0小时,0.5小时,1小时,2小时,4小时结果：通过阻断CEM-SST中的LIM激酶直接抑制cofilin磷酸化细胞。
体内研究：R-10015(10mg/kg;ip)没有显示毒性。结果表明短期使用LIMK抑制剂阻断病毒感染的可能性[1]。动物模型：6-8周雌性C3H/HeN小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射结果：未显示毒性迹象。
参考文献：

[1].YiF,etal.DiscoveryofNovelSmall-MoleculeInhibitorsofLIMDomainKinaseforInhibitingHIV-1.JVirol.2017Jun9;91(13).pii:e02418-16.

R-10015物理化学性质

分子式：C20H19ClN6O2
分子量：410.86
储存条件：2-8°C，干燥，密封

R-10015安全信息

危害码(欧洲)：Xi

R-10015重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

R-10015

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。