3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-酰胺

常用名：3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-酰胺

CAS号：362519-49-1

英文名：(±)-SLV319

中文别名：N/A

名称

中文名：(±)-Ibipinabant
英文名：5-(4-chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)sulfonyl-N'-methyl-4-phenyl-3,4-dihydropyrazole-2-carboximidamide
英文别名：更多

生物活性

描述：(±)-SLV319是SLV319的消旋体。SLV319是有效选择性的大麻素-1(CB-1)受体拮抗剂,IC50值为22nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>大麻素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:22nM(CB-1)[1];Ki:7.8nM(CB-1)[2]

体外研究：大麻素受体1(CB1R)拮抗剂似乎是用于治疗肥胖的有希望的药物,然而,严重的副作用阻碍了它们的临床应用。Ibipinabant是一种新的有效[Ki(CB1)=7.8nM]和选择性[Ki(CB2)=7.943nM]CB1拮抗剂[pA2用于CHO细胞中的花生四烯酸释放=9.9]具有类似于利莫那班的体外药理学特征,包括逆激动和脑渗透[3]。
体内研究：在第17,28和38天,相同剂量的Ibipinabant(3mg/kg)比未使用利莫那班可以显着降低未使用葡萄糖的程度。使用ibipinabant的慢性治疗可显着减轻ZDF大鼠的糖尿病进展,减缓血糖的升高和HbA1c随着时间的推移。Ibipinabant还可降低6-8周龄时的高胰岛素血症,并减轻1-2周后观察到的胰岛素水平的显着降低[3]。
动物实验：大鼠：将SLV319，利莫那班和罗格列酮悬浮于10％二甲基乙酰胺，10％cremophor，10％乙醇和70％水载体中。药物通过口服强饲法以每天09:00的体积2mL/kg体重给药。治疗组如下：（i）载体：随意获取食物（载体），（ii）载体：限制获取食物（比自由采食载体治疗组平均食物摄入量减少20％）该研究，然后比自由采食载体治疗组的平均食物摄入量少于研究的其余部分10％（限制），（iii）罗格列酮（4mg/kg），（iv）利莫那班（3mg/kg）（RIM3mg/kg），（v）利莫那班（10mg/kg）（RIM10mg/kg），（vi）SLV319（3mg/kg）（IBI3mg/kg）和（vii）Ibipinabant（10mg/kg）（IBI10mg/kg）。罗格列酮用作其延迟β细胞衰退能力的阳性对照，利莫那班用作CB1拮抗作用的阳性对照[3]。
参考文献：

[1].ChorvatRJ,etal.JD-5006andJD-5037:peripherallyrestricted(PR)cannabinoid-1receptorblockersrelatedtoSLV-319(Ibipinabant)asmetabolicdisordertherapeuticsdevoidofCNSliabilities.BioorgMedChemLett.2012Oct1;22(19):6173-80.

[2].LangeJH,etal.Synthesis,biologicalproperties,andmolecularmodelinginvestigationsofnovel3,4-diarylpyrazolinesaspotentandselectiveCB(1)cannabinoidreceptorantagonists.JMedChem.2004Jan29;47(3):627-43.

[3].RohrbachK,etal.Ibipinabantattenuatesβ-celllossinmaleZuckerdiabeticfattyratsindependentlyofitseffectsonbodyweight.DiabetesObesMetab.2012Jun;14(6):555-64.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：623.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C23H20Cl2N4O2S
分子量：487.401
闪点：330.7±34.3°C
精确质量：486.068390
PSA：82.51000
LogP：4.67
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.663
储存条件：2-8°C，干燥密封

合成线路

：

4-氯苯磺酰胺

98-64-6

methyl3-(4-chl…

1207386-65-9

~89%

3-(4-氯苯基)-N-((4…

362519-49-1

：文献：Lange,JosH.M.;Sanders,HansJ.;VanRheenen,JeroenTetrahedronLetters,2011,vol.52,#12p.1303-1305
：

4-氯苯磺酰胺

98-64-6

3-(4-氯苯基)-N-((4…

362519-49-1

：文献：Lange,JosH.M.;Coolen,HeinK.A.C.;VanStuivenberg,HermanH.;Dijksman,JessicaA.R.;Herremans,ArnoudH.J.;Ronken,Eric;Keizer,HiskiasG.;Tipker,Koos;McCreary,AndrewC.;Veerman,Willem;Wals,HenriC.;Stork,Bob;Verveer,PeterC.;DenHartog,ArnoldP.;DeJong,NatasjaM.J.;Adolfs,TinyJ.P.;Hoogendoorn,Jan;Kruse,ChrisG.JournalofMedicinalChemistry,2004,vol.47,#3p.627-643
：

3-(4-chloro-phe…

464213-17-0

3-(4-氯苯基)-N-((4…

362519-49-1

氨基甲烷

74-89-5

未登录

362519-51-5

3-(4-氯苯基)-N-((4…

362519-49-1

3-(4-chlorophen…

1207386-64-8

3-(4-氯苯基)-N-((4…

362519-49-1

：文献：Lange,JosH.M.;Sanders,HansJ.;VanRheenen,JeroenTetrahedronLetters,2011,vol.52,#12p.1303-1305
：

3-(4-氯苯基)-4-苯基…

59074-26-9

3-(4-氯苯基)-N-((4…

362519-49-1

：文献：Lange,JosH.M.;Sanders,HansJ.;VanRheenen,JeroenTetrahedronLetters,2011,vol.52,#12p.1303-1305

英文别名

：Ibipinabant
：1H-Pyrazole-1-carboximidamide,3-(4-chlorophenyl)-N'-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-4,5-dihydro-N-methyl-4-phenyl-
：3-(4-chlorophenyl)-N-methyl-N'-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine
：3-(4-Chlorophenyl)-N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-N'-methyl-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboximidamide
：1H-pyrazole-1-carboximidamide,3-(4-chlorophenyl)-N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-4,5-dihydro-N'-methyl-4-phenyl-
：(±)-SLV319

3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-酰胺重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

3-(4-LvBenJi)-N-((4-LvBenJi)HuangXianJi)-N'-JiaJi-4-BenJi-4,5-ErQing-1H-BiZuo-1-XianAn

3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-酰胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。