(S)-7-乙基-7-羟基-7H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-8,11(10H,13H)-二酮

常用名：(S)-7-乙基-7-羟基-7H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-8,11(10H,13H)-二酮

CAS号：135415-73-5

英文名：10,11-methylenedioxycamptothecin

中文别名：N/A

名称

中文名：(S)-7-乙基-7-羟基-7H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-8,11(10H,13H)-二酮
英文名：Mdo-cpt
英文别名：更多

生物活性

描述：FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>存活信号通路>>细胞凋亡>>IAP
体外研究：FL118(0-200nM；24、48和72小时)抑制ES-2和SK-O-V3细胞的细胞增殖[1]。FL118(0-100nm；0和24h)抑制ES-2和SK-O-V3细胞的迁移[1]。FL118(0-100nM；48小时)影响细胞球蛋白(CYGB)的表达水平[1]。FL118(10和100nM；48h)抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路,并影响卵巢癌细胞中波形蛋白和E-钙粘蛋白的表达水平[1]。FL118(0-100nM；6和24小时)可以去磷酸化和降解DDX5[2]。FL118(0-500nM；24、48、72小时)通过调节DDX5调节survivin、McL-1、XIAP、cIAP2、c-MYc和mKras[2]。FL118(0-1μM,24小时)对三种肿瘤细胞系(A549、MDA-MB-231和RM-1细胞)显示出显著的细胞毒性活性[3]。FL118(0-10nM,48小时)增加PARP切割的产生,并诱导A549细胞凋亡[3]。FL118(0-10纳米,48小时)主要在G2/M期阻滞A549细胞[3]。WesternBlot分析[1]细胞系：ES-2和SK-O-V3细胞系浓度：10和100nM孵育时间：48h结果：有效抑制卵巢癌细胞中PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活,并抑制ES-2细胞和SK-O-V3的迁移。细胞迁移试验[1]细胞系：ES-2和SK-O-V3细胞系浓度：0、10和100nM孵育时间：0和24h结果：呈剂量依赖性抑制ES-2细胞和SK-O-V3的迁移。RT-PCR[1]细胞系：ES-2和SK-O-V3细胞系浓度：0、10和100nM孵育时间：48h结果：促进CYGB表达。细胞增殖试验[1]细胞系：ES-2和SK-O-V3细胞系浓度：0、1、10、50、100和200nM孵育时间：24、48和72h结果：抑制ES-2细胞和SK-O-V3的细胞增殖呈时间和剂量依赖性。Western印迹分析[2]细胞系：SW620和MiaPaca-2浓度：0、10和100nM孵育时间：6和24h结果：通过泛素蛋白酶体降解途径诱导DDX5的去磷酸化,并随时间降解DDX5。WesternBlot分析[2]细胞系：PDAC-Panc1、CRC-HCT-8、SW620、Mia-Paca-2、Panc-1、HCT-1细胞系浓度：0、10、100和500nM孵育时间：24、48、72h结果：通过调节DDX5控制survivin、Mcl-1、XIAP、cIAP2、c-Myc和mKras的表达,作为癌症发展和恶性网络中的上游主调节因子。细胞毒性试验[3]细胞系：A549、MDA-MB-231、RM-1浓度：0-1μM孵育时间：24小时结果：显示对A-549(人肺癌)、MDA-MB-231(人乳腺癌)和RM-1(小鼠前列腺癌)的细胞毒性,IC50值分别为8.94±1.54、24.73±13.82和69.19±8.34nM。凋亡分析[3]细胞系：A549细胞浓度：0、2.5、5、10nM孵育时间：48h结果：导致survivin下调。以浓度依赖性方式增加PARP切割的产生,这是凋亡的标志。诱导A549细胞凋亡。细胞周期分析[3]细胞系：A549细胞浓度：0、2.5、5、10nM孵育时间：48h结果：以浓度依赖性方式增加G2/M细胞群,并主要在G2/M期阻滞A549细胞。
参考文献：

[1].ZhaoH,etal.FL118,anovelanticancercompound,inhibitsproliferationandmigrationofovariancancercellsviaup-regulationofcytoglobininvivoandinvitro[J].TranslationalCancerResearch,2017,6(6):1294-1304.

[2].LingX,etal.FL118,actingasa’moleculargluedegrader’,bindstodephosphorylatesanddegradestheoncoproteinDDX5(p68)tocontrolc-Myc,survivinandmutantKrasagainstcolorectalandpancreaticcancerwithhighefficacy.ClinTranslMed.2022May;12(5):e881.

[3].WuG,etal.Synthesisofnovel10,11-methylenedioxy-camptothecinglycosidederivativesandinvestigationoftheiranti-tumoreffectsinvivo.RSCAdv.2019Apr9;9(20):11142-11150.

[4].LingX,et,al.FL118,anovelcamptothecinanalogue,overcomesirinotecanandtopotecanresistanceinhumantumorxenograftmodels.AmJTranslRes.2015Oct15;7(10):1765-81.

物理化学性质

密度：1.64g/cm3
沸点：812.1ºCat760mmHg
分子式：C21H16N2O6
分子量：392.36200
闪点：445ºC
精确质量：392.10100
PSA：99.88000
LogP：1.80830
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

安全信息

危害码(欧洲)：Xn

英文别名

：10H-1,3-Dioxolo(4,5-g)pyrano(3,4:6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-8,11(7H,13H)-dione,7-ethyl-7-hydroxy-,(7S)
：10,11-methylenedioxycamptothecin
：10,11-methylenedioxy-20(S)-camptothecin
：10,11-methlyenedioxycamptothecin

(S)-7-乙基-7-羟基-7H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-8,11(10H,13H)-二酮重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

(S)-7-YiJi-7-QiangJi-7H-[1,3]ErYangZaHuanWuXiBing[4,5-g]BiNanBing[3',4':6,7]YinDuoBing[1,2-b

(S)-7-乙基-7-羥基-7H-[1,3]二氧雜環戊烯並[4,5-g]吡喃並[3',4':6,7]吲哚並[1,2-b]喹啉-8,11(10H,13H)-二酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。