N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯

常用名：N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯

CAS号：840506-29-8

英文名：Acelarin

中文别名：N/A

名称

中文名：N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯
英文名：nuc-1031
英文别名：更多

生物活性

描述：Acelarin(NUC-1031)是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点：

EC50：0.2nM(DNAsynthesisinhibitor)[1]

体外研究：吉西他滨是通常用于癌症治疗的核苷类似物,但由于对癌细胞抗性的高度易感性而具有有限的功效。向吉西他滨添加氨基磷酸酯基序可以保护其免受许多关键的癌症抗性机制。合成一系列吉西他滨氨基磷酸酯前药,并筛选一系列不同肿瘤细胞系中的细胞抑制活性。在合成的化合物中,NUC-1031显示出在体外是有效的。
体内研究：与吉西他滨治疗组相比,ProTide显示肿瘤大小相对于胰腺异种移植模型显着减少,并且对体重的不良影响较小,表明更好的安全性。数据强烈表明,ProTides不依赖于激酶或核苷转运蛋白在肿瘤细胞内发挥其活性,并且在脱氨酶存在下保持稳定。ProTideNUC-1031目前正在通过I/II期临床研究进展,并且已经产生了强大的药代动力学数据,证实了三磷酸吉西他滨的细胞内水平显着提高,同时具有良好的早期疗效信号和良好的安全性。氨基磷酸酯化学可能是新的和非常有效的抗癌剂的重要来源,带来了大量专门设计用于克服癌症抵抗机制的高级治疗,这将有益于更大比例的患者[1]。
细胞实验：将NUC-1031（5.0mg）溶于DMSO（0.050mL）和D2O（0.15mL）中。在37℃下记录对照31PNMR后，将预先解冻的人，大鼠或狗血清（0.30mL）加入到样品中，接着在37℃下进行31PNMR实验。在13小时内每30分钟记录光谱。使用BrukerTopspin2.1程序[1]处理和分析31PNMR记录的数据。
动物实验：Balb/c裸鼠为雌性，6至8周龄，体重20±2g。腹膜内给予NUC-1031（ip0.228mmol/kg，132.3mg/kg，2×/WK）或载体2周。将NUC-1031溶解在40％Captisol溶液中。（40％Captisol通过将20mgCaptisol溶解于纯水中制备，并使最终体积为50mL。用0.22μm过滤器过滤溶剂）。每天监测小鼠体重变化和临床症状2周[1]。
参考文献：

[1].SlusarczykM,etal.ApplicationofProTidetechnologytogemcitabine:asuccessfulapproachtoovercomethekeycancerresistancemechanismsleadstoanewagent(NUC-1031)inclinicaldevelopment.JMedChem.2014Feb27;57(4):1531-42.

物理化学性质

分子式：C25H27F2N4O8P
分子量：580.47400
精确质量：580.15300
PSA：174.04000
LogP：3.61640
储存条件：2-8℃

英文别名

：gemcitabine[phenyl(benzoxy-L-alaninyl)]phosphate
：2’-deoxy-2’,2’-difluoro-D-cytidine-5’-O-[phenyl(benzoxy-L-alaninyl)]-phosphate
：CPF31
：gemcitabine-[phenyl-(benzoxy-L-alaninyl)]-phosphate
：NUC
：Acelarin

N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯重点介绍

【N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯】凯途网N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯CAS号：840506-29-8，N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯。

细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

N-(2'-TuoYang-2',2'-ErFu-P-BenJi-5'-BaoGanXian)-L-BingAnSuanBianZhi

N-(2'-脫氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸芐酯

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。