4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bisbenzenecarboxamidine dimethylsulphonate

常用名：4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bisbenzenecarboxamidine dimethylsulphonate

CAS号：6823-79-6

英文名：4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bisbenzenecarboxamidine dimethylsulphonate

中文别名：N/A

名称

英文名：pentamidinedimethanesulfonate
英文别名：更多

生物活性

描述：二甲酰戊脒(MP-601205)是一种抗菌剂,干扰DNA生物合成。二甲酰戊脒抑制婴儿利什曼原虫,IC50为2.5μM。戊脒二甲酰化物是一种有效的选择性蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)抑制剂。二甲酰戊脒有可能用于冈比亚锥虫病、抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的治疗。抗肿瘤和抗菌活性[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：戊脒(0-10微克/毫升；6天；WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480和A549细胞)二甲酰化物治疗以浓度依赖性方式抑制癌细胞的生长[1]。测定了戊脒异硫氰酸酯对原生动物寄生虫利什曼原虫前鞭毛体的细胞毒性。孵化72小时后,戊脒异硫氰酸酯的利什曼原虫杀灭活性是顺铂的60倍。戊脒异硫氰酸酯比顺铂诱导更多的程序性细胞死亡(PCD),这与抑制DNA合成和细胞周期阻滞在G2/M期有关。异硫戊脒与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的结合诱导DNA双螺旋的构象变化,与Ba转换一致。戊脒异硫代酯与泛素的相互作用导致蛋白质的β-折叠含量增加6%[2]。细胞活力测定[1]细胞系：WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480和A549细胞浓度：0-10µg/mL培养时间：6天结果：培养中所有六种细胞系的生长均受到浓度依赖性抑制,在10µng/mL下发生完全生长抑制。
体内研究：戊脒(0.25mg/只小鼠；肌肉注射；每2天；持续4周；无胸腺裸鼠)二甲酰化治疗可显著抑制WM9人黑色素瘤在裸鼠体内的生长[1]。动物模型：裸鼠(6周龄)注射WM9细胞[1]剂量：0.25mg/只给药：肌肉注射；每2天；结果：在裸鼠体内显著抑制WM9人黑色素瘤的生长。
参考文献：

[1].PathakMK,etal.PentamidineisaninhibitorofPRLphosphataseswithanticanceractivity.MolCancerTher.2002Dec;1(14):1255-64.

[2].Nguewa,P.A.,etal.,Pentamidineisanantiparasiticandapoptoticdrugthatselectivelymodifiesubiquitin.ChemBiodivers,2005.2(10):p.1387-400.

[3].SandsM,etal.Pentamidine:areview.RevInfectDis.1985Sep-Oct;7(5):625-34.

[4].DavidC.Bean,etal.Pentamidine:adrugtoconsiderre-purposinginthetargetedtreatmentofmulti-drugresistantbacterialinfections?JLabPrecisMed2017;2:49.

物理化学性质

分子式：C20H28N4O5S
分子量：436.52500
精确质量：436.17800
PSA：180.95000
LogP：5.06770

安全信息

危险品运输编码：UN3249

英文别名

：4,4'-pentanediyldioxy-bis-benzamidine,bis-methanesulfonate
：4,4'-Pentandiyldioxy-bis-benzamidin,Bis-methansulfonat
：pentamidinedimethansulfonate

4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bisbenzenecarboxamidine dimethylsulphonate重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bisbenzenecarboxamidine dimethylsulphonate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。