N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺

常用名：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺

CAS号：928037-13-2

英文名：Golvatinib (E7050)

中文别名：N/A

名称

中文名：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名：1-N'-[2-fluoro-4-[2-[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
英文别名：更多

生物活性

描述：E-7050是c-Met和VEGFR2的双重抑制剂,IC50值分别为14和16nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR2:16nM(IC50)

c-Met:14nM(IC50)

体外研究：E7050有效抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050还有效抑制c-met扩增的肿瘤细胞和用HGF或VEGF刺激的内皮细胞的生长。E7050强烈抑制MKN45,EBC-1,Hs746T和SNU-5肿瘤细胞的生长,IC50值分别为37,6.2,23和24nM。E7050抑制A549,SNU-1和0MKN74肿瘤细胞的生长,IC50值高得多[1]。E7050通过在体外阻断Met/Gab1/PI3K/Akt途径,避免对EGFR突变肺癌细胞系中外源和/或内源HGF诱导的所有可逆,不可逆和突变选择性EGFR-TKI的抗性。E7050还可以防止连续暴露于HGF诱导的吉非替尼耐药的HCC827细胞的出现[2]。
体内研究：E7050显示抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,以及异种移植模型中肿瘤生长和肿瘤血管生成的强烈抑制。用高剂量的E7050v(50-200mg/kg)处理含有c-met扩增的一些肿瘤细胞系诱导肿瘤消退和消失。在腹膜传播模型中,E7050显示出对抗腹膜肿瘤的抗肿瘤作用以及治疗小鼠的寿命显着延长[1]。E7050加吉非替尼导致癌细胞中抑制Akt磷酸化的肿瘤生长明显消退[2]。
细胞实验：将细胞（1000-3000个细胞/100μL/孔）接种在具有不同浓度的E7050的96孔培养板上并培养3天。然后，向每个孔中加入10μLWST-8试剂，并使用MTP-500酶标仪[1]在450nm处测量吸光度，与在660nm处的参考测量相比较。
动物实验：小鼠：携带MKN45，Hs746T，SNU-5或EBC-1肿瘤的裸鼠每天一次施用E7050（25,50,100,200mg/kg）或仅作为对照的载体。在指定的日子（0-15天）使用卡尺测量肿瘤体积[1]。
参考文献：

[1].NakagawaTetal.E7050:adualc-MetandVEGFR-2tyrosinekinaseinhibitorpromotestumorregressionandprolongssurvivalinmousexenograftmodels.CancerSci,2010,101(1),210-215.

[2].WangWetal.MetkinaseinhibitorE7050reversesthreedifferentmechanismsofhepatocytegrowthfactor-inducedtyrosinekinaseinhibitorresistanceinEGFRmutantlungcancer.ClinCancerRes,2012,18(6),1663-1671.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：867.5±65.0°Cat760mmHg
分子式：C33H37F2N7O4
分子量：633.688
闪点：478.5±34.3°C
精确质量：633.287537
PSA：126.12000
LogP：2.03
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±3.3mmHgat25°C
折射率：1.671
储存条件：-20℃

英文别名

：Golvatinib
：N-(2-Fluoro-4-{[2-({[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl}amino)-4-pyridinyl]oxy}phenyl)-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide
：1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
：Golvatinib(USAN)
：UNII-516Z3YP58E
：E7050
：cc-653
：E-7050

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺重点介绍

【N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺】凯途网N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺CAS号：928037-13-2，N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

N-[2-Fu-4-[[2-[[[4-(4-JiaJiPaiQin-1-Ji)PaiDing-1-Ji]TangJi]AnJi]BiDing-4-Ji]YangJi]BenJi]-N'-(4-

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環丙烷-1,1-二甲酰胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。