N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒
常用名:N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒
CAS号:339071-18-0
英文名:TS-011
中文别名:N/A
N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒名称
中文名:TS-011
英文名:N'-(3-chloro-4-morpholin-4-ylphenyl)-N-hydroxymethanimidamide
英文别名:更多
N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒生物活性
描述:TS-011是20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
体内研究:TS-011是20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。剂量为0.3mg/kg的TS-011抑制再灌注后1和7小时血流速度的降低(P<0.001)。此外,TS-011抑制再灌注后24小时血流速度的增加(P<0.01)。TS-011保护微血管灌注区域免于在载体处理的小鼠中观察到的损失。TS-011,剂量为0.3mg/kg,也可使梗塞体积减少近40%(P<0.05)[1]。在9只具有延迟性血管痉挛的犬中,用TS-011(1mg/kgIV)合成20-HETE的急性阻断显着增加了39%的基底动脉直径[2]。
动物实验:使用重量为20至26g的58只雄性C57BL/6J小鼠(8周龄)进行研究。TS-011(0.3mg/kg)或载体在中风小鼠模型中每6小时静脉内输注1小时,通过光血栓形成后大脑中动脉闭塞的瞬时阻塞诱导。使用体内双光子成像[1]测量梗塞周围微血管的脑血流速度和血管灌注面积。
参考文献:
[1].MarumoT,etal.Theinhibitorof20-HETEsynthesis,TS-011,improvescerebralmicrocirculatoryautoregulationimpairedbymiddlecerebralarteryocclusioninmice.BrJPharmacol.2010Nov;161(6):1391-402.
[2].Hacein-BeyL,etal.ReversalofdelayedvasospasmbyTS-011inthedualhemorrhagedogmodelofsubarachnoidhemorrhage.AJNRAmJNeuroradiol.2006Jun-Jul;27(6):1350-4.
N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒物理化学性质
沸点:477.8±55.0°C
分子式:C11H14ClN3O2
分子量:255.70100
精确质量:255.07700
PSA:57.09000
LogP:2.27110
储存条件:2-8°C
N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒安全信息
危害码(欧洲):Xi
N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒英文别名
:TS-011
:Methanimidamide,N-[3-chloro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-N'-hydroxy
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N-(3-Lv-4-MaLinDaiBenJi)-N'-QiangJiJiaMi
N-(3-氯-4-嗎啉代苯基)-N'-羥基甲脒
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: