5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

常用名：5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

CAS号：169514-76-5

英文名：5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

中文别名：N/A

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine名称

英文名：5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine生物活性

描述：5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(5-Aza-T-dCyd)是一种口服活性DNA甲基转移酶I(DNMT1)抑制剂。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有DNA低甲基化的潜力,并具有抗肿瘤作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶
靶点：

DNMT1

体外研究：5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(5-氮杂-T-dCyd；72小时)抑制白血病细胞系：CCRF-CEM(IC50=0.2μM),KG1a(IC50=0.06μM)。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷也会降低NCI-H23肺癌(IC50=4.5μM)、HCT-116结肠癌(IC50=58μM)和IGROV-1卵巢癌(IC50=36μM)的生存能力[1]。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(0.1-20μM；96小时)显著消耗NCI-H23肺、HCT-116结肠和IGROV-1卵巢细胞中的DNMT1。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(0.1,0.5,1μM；96小时)导致CCRF-CEM和KG1a髓系白血病细胞中DNMT1的显著缺失[1]。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(1μM；96小时)诱导CpG去甲基化和p15抑癌基因的重新表达[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：NCI-H23肺、HCT-116结肠和IGROV-1卵巢细胞浓度：1、5、10、20μM培养时间：96小时结果：细胞中DNMT1明显缺失。
体内研究：5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(6.7,10mg/kg/天；知识产权；治疗9天)对NCI-H23肿瘤异种移植物有效[1]。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(5mg/kg/天；知识产权；9天)降低CCRF-CEM肿瘤小鼠异种移植瘤中的DNMT1水平[1]。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷(1.5mg/kg；知识产权；QD×5休息和重复3个周期)在HCT116结肠癌、OVCAR3卵巢肿瘤异种移植模型中也能适度抑制肿瘤生长。5-氮杂-4′-硫代-2′-脱氧胞苷对HL-60白血病异种移植物的抗肿瘤作用最小[2]。动物模型：年轻雌性无胸腺nu/nu小鼠,NCI-H23肿瘤片段[1]剂量：6.7或10mg/kg给药：IP；每日9天结果：对NCI-H23异种移植瘤有抗肿瘤作用。
参考文献：

[1].JaideepVThottassery,etal.NovelDNAmethyltransferase-1(DNMT1)depletinganticancernucleosides,4′-thio-2′-deoxycytidineand5-aza-4′-thio-2′-deoxycytidine.CancerChemotherPharmacol.2014Aug;74(2):291-302.

[2].JoelMorris,etal.F-aza-T-dCyd(NSC801845),aNovelCytidineAnalog,inComparativeCellCultureandXenograftStudieswiththeClinicalCandidatesT-dCyd,F-T-dCyd,andAza-T-dCyd.MolCancerTher.2021Apr;20(4):625-631.

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine物理化学性质

分子式：C8H12N4O3S
分子量：244.27

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。