1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐

常用名：1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐

CAS号：163630-79-3

英文名：Siramesine fumarate salt

中文别名：N/A

名称

中文名：1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐
英文名：1'-{4-[1-(4-Fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl}-3H-spiro[2-benzofuran-1,4'-piperidine](2E)-2-butenedioate(1:1)
英文别名：更多

生物活性

描述：Siramesine(Lu28-179)fumarate是一种有效的sigma-2受体激动剂。Siramesinefumarate对sigma-2受体具有亚纳摩尔亲和力(IC50=0.12?nM),并且对sigma-2受体的选择性是sigma-1受体的140倍(IC50=17?nM)。Siramesinefumarate通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesinefumarate显示出强大的抗癌活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor
体外研究：富马酸西拉美辛显示出结合亲和力：IC50(sigma1)=17nM,IC50(sigma2)=0.12nM,IC50(5-HT1A)=2100nM,C50(5-HT1A)=2000nM,AC50(D2)=800nM、IC50(α1)=330nM[1]。富马酸西拉美辛(0-50μM；8小时)在各种细胞系(HaCaT、Hsc-4、HeLa和MCF-7、神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y和胶质母细胞瘤病毒系U-87MG)中诱导细胞死亡[2]。富马酸Siramesine(0-40μM；2-48小时)激活HaCaT和U-87MG细胞中的胱天蛋白酶[2]。
参考文献：

[1].PerregaardJ,etal.Sigmaligandswithsubnanomolaraffinityandpreferenceforthesigma2bindingsite.1.3-(omega-aminoalkyl)-1H-indoles.JMedChem.1995;38(11):1998-2008.

[2].ČesenMH,etal.Siramesinetriggerscelldeaththroughdestabilisationofmitochondria,butnotlysosomes.CellDeathDis.2013;4(10):e818.Published2013Oct3.

[3].OstenfeldMS,etal.Anti-canceragentsiramesineisalysosomotropicdetergentthatinducescytoprotectiveautophagosomeaccumulation.Autophagy.2008;4(4):487-499.

物理化学性质

分子式：C34H35FN2O5
分子量：570.65
精确质量：570.252991
储存条件：2-8°C

安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

英文别名

：1'-{4-[1-(4-Fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl}-3H-spiro[2-benzofuran-1,4'-piperidine](2E)-2-butenedioate(1:1)
：Spiro[isobenzofuran-1(3H),4'-piperidine],1'-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl]-,(2E)-2-butenedioate(1:1)
：MFCD28016590

1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐重点介绍

【1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐】凯途网1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐CAS号：163630-79-3，1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯并呋喃-3,4'-哌啶]富马酸盐。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

1'-[4-[1-(4-FuBenJi)YinDuoJi-3-Ji]DingJi]Luo[-1H-2-BenBingFuNan-3,4'-PaiDing]FuMaSuanYan

1'-[4-[1-(4-氟苯基)吲哚基-3-基]丁基]螺[-1H-2-苯並呋喃-3,4'-哌啶]富馬酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。