马来酸吡拉明名称

中文名：吡拉明马来酸盐
英文名：PyrilamineMaleateSalt
中文别名：顺丁烯二酸吡呐明|N-[(4-甲氧苯基)甲基]-N-(2-吡啶基)-N`,N`-二甲基-乙二胺马来酸盐|N-[(4-甲氧苯基)甲基]-N-(2-吡啶基)-N’,N’-二甲基-乙二胺马来酸盐|马来酸美吡拉敏
英文别名：更多

马来酸吡拉明生物活性

描述：Mepyraminemaleate是第一代抗组胺剂,为histamineH1受体拮抗剂,对H1,H2和H3受体的Kd值分别为0.8nM,5200nM和>3000nM,对H1受体的pKd值为9.4。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Kd:0.8nM(HistamineH1receptor),5200nM(HistamineH2receptor),>3000nM(HistamineH3receptor)[1]pKd:9.4(HistamineH1receptor)[2]

体外研究：马来酸美吡拉敏是组胺H1受体的拮抗剂,H1,H2和H3受体的Kds分别为0.8nM,5200nM和>3000nM[1],H1受体的pKd为9.4[2]。美吡拉敏与豚鼠脑(0.8nM),大鼠脑(9.1nM)和DDT1-MF-2和BC3H1细胞(276nM)中不同Kds的H1受体结合[1]。美吡拉敏降低CHO-gpH1细胞中的InsP水平,logEC50为-7.94±0.11,并降低CHO-gpH1细胞对ATP的最大反应[3]。
体内研究：美吡拉敏通过腹腔注射10和20mg/kg明显降低伤害性反应的第二阶段,但对大鼠5mg/kg无显着影响[4]。
细胞实验：简而言之，将细胞接种在24孔簇培养皿中并在DMEM中培养24小时（70-80％汇合）。然后洗涤细胞，并将培养基更换为不含小牛血清的DMEM加上myo-[3H]肌醇（2μCi/mL）并培养24小时。此后，吸出培养基并用不含有10mMLiCl的小牛血清的DMEM替换，并孵育20分钟。然后在存在或不存在[3H]肌醇的情况下，在每个特定实验中指示的浓度下，用浓度范围为1nM至100μM的最终体积300μL的组胺刺激细胞20分钟。通过加入900μL冷氯仿，甲醇，0.12MHCl（1：2：1v/v，新制备）来终止温育，并通过添加300μL水和300μL氯仿来分离各相。。然后将混合物以1500×g离心10分钟，并通过阴离子交换色谱法纯化总的水溶性肌醇磷酸酯级分。使用液体闪烁计数器测量洗脱级分的放射性。结果表示为当总[3H]肌醇磷酸盐放射性标准化为从柱的初始水洗中回收的总[3H]肌醇放射性时获得的比例[3]。
动物实验：大鼠[4]将体重为200-220g的健康成年雄性白化Wistar大鼠保持在聚丙烯笼中，每个笼中有6只大鼠，随意提供食物和水。美吡拉敏溶于正常的saine。剂量为5,10和20mg/kg的美吡拉敏，并在诱导伤害感受前30分钟腹膜内注射。在诱导福尔马林诱导的疼痛之前20和40分钟分别皮下施用剂量为0.05,0.1和0.2mg/kg的毒扁豆碱和剂量为2mg/kg的阿托品。在皮下注射毒扁豆碱（0.1mg/kg）之前20分钟注射阿托品（2mg/kg，sc）。在联合治疗中，在毒扁豆碱（0.1mg/kg，sc）给药前10分钟和阿托品（0.2mg/kg，sc）给药后10分钟腹膜内注射美吡拉敏（10mg/kg）和法莫替丁（20mg/kg）。。使用25号注射针以1mL/kg的体积腹膜内注射药物溶液。使用27号注射针在颈部区域以每只大鼠0.2mL的体积注射药物溶液进行皮下注射[4]。
参考文献：

[1].HillSJ.Distribution,properties,andfunctionalcharacteristicsofthreeclassesofhistaminereceptor.PharmacolRev.1990Mar;42(1):45-83.

[2].vanderGootH1,etal.Selectiveligandsastoolstostudyhistaminereceptors.EurJMedChem.2000Jan;35(1):5-20.

[3].FitzsimonsCP,etal.Mepyramine,ahistamineH1receptorinverseagonist,bindspreferentiallytoaGprotein-coupledformofthereceptorandsequestersGprotein.JBiolChem.2004Aug13;279(33):34431-9.

[4].MojtahedinA,etal.Effectsofmepyramineandfamotidineonthephysostigmine-inducedantinociceptionintheformalintestinrats.PakJBiolSci.2008Nov15;11(22):2573-8.

马来酸吡拉明物理化学性质

沸点：423.8ºCat760mmHg
熔点：100-101ºC
分子式：C21H27N3O5
分子量：401.45600
闪点：210.1ºC
精确质量：401.19500
PSA：103.20000
LogP：2.37020
外观性状：白色结晶粉末
储存条件：

本品应密封于阴凉干燥处避光保存。

稳定性：StabilityCombustible.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.
水溶解性：水溶性：可溶
计算化学：

1、计疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：2

3、氢键受体数量：8

4、可旋转化学键数量：9

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：103

7、重原子数量：29

8、表面电荷：0

9、复杂度：396

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：0

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：1

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：结晶。苦盐味。空气中稳定。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：100～101

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：1g产品溶于约0.4ml水，约15ml无水乙醇，微溶于苯乙醚。10%水溶液pH约为5.1。

马来酸吡拉明MSDS

：

---

模块1.化学品
1.1产品标识符
:Pyrilaminemaleatesalt
产品名称
1.2鉴别的其他方法
Mepyraminemaleatesalt
N-(4-Methoxyphenyl)methyl-N′,N′-dimethyl-N-(2-pyridinyl)-1,2-ethanediaminemaleatesalt
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
急性毒性,经口(类别4)
皮肤刺激(类别2)
眼睛刺激(类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触）(类别3)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280穿戴防护手套/眼保护罩/面部保护罩。
事故响应
P301+P312如果吞咽并觉不适:立即呼叫解毒中心或就医。
P302+P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304+P340如吸入:将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305+P351+P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330漱口。
P332+P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337+P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403+P233存放于通风良的地方。保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

---

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:Mepyraminemaleatesalt
别名
N-(4-Methoxyphenyl)methyl-N′,N′-dimethyl-N-(2-pyridinyl)-1,2-
ethanediaminemaleatesalt
:C17H23N3O·C4H4O4
分子式
:401.46g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Mepyraminemaleate
<=100%
化学文摘登记号(CAS59-33-6
No.)200-422-7
EC-编号

---

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
嗜睡,头晕,据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

---

模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3特定用途
无数据资料

---

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

---

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
发光。
10.5不相容的物质
氧化剂,碱
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

---

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量(LD50)经口-大鼠-513mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入-可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
嗜睡,头晕,据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:UT1225000

---

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料

---

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物（是/否）:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块15-法规信息
N/A

---

模块16-其他信息
N/A

马来酸吡拉明毒性和生态

：

马来酸吡拉明毒性英文版

马来酸吡拉明安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22;R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36/37
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：UT1225000
海关编码：2933399090

马来酸吡拉明海关

海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

马来酸吡拉明文献14

更多文献：Salteffectsinelectromembraneextraction.

J.Chromatogr.A.1347,1-7,(2014)

Electromembraneextraction(EME)wasperformedonsamplescontainingsubstantialamountsofNaCltoinvestigatehowthepresenceofsaltsaffectedtherecovery,repeatability,andmembranecurrentin…

：
：Olodaterolattenuatescitricacid-inducedcoughinnaïveandovalbumin-sensitizedandchallengedguineapigs.

PLoSONE10(3),e0119953,(2015)

Excessivecoughingisacommonfeatureofairwaydiseases.DifferentG-proteincoupledreceptors,includingβ2-adrenergicreceptors(β2-AR),havebeenimplicatedinthemolecularmechanismsunderlying…

：
：InvolvementofH1andH2receptorsandsolubleguanylatecyclaseinhistamine-inducedrelaxationofratmesentericcollectinglymphatics.

Microcirculation21(7),593-605,(2014)

ThisstudyinvestigatedtherolesoftheH1andH2histaminereceptors,NOsynthase,andsGCcyclaseinhistamine-inducedmodulationofratmesentericcollectinglymphaticpumping.Isolatedratmesente…

：

马来酸吡拉明英文别名

：EINECS200-422-7
：pyrilaminemaleate
：MFCD00069333
：Mepyraminemaleate