2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸

常用名：2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸

CAS号：300657-03-8

英文名：BMS-309403

中文别名：2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸

名称

中文名：2-(5-乙基-3,4-二苯基-吡唑-1-基)-联苯-3-基氧基]乙酸
英文名：2-[3-[2-(5-ethyl-3,4-diphenylpyrazol-1-yl)phenyl]phenoxy]aceticacid
中文别名：2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸
英文别名：更多

生物活性

描述：BMS-309403是有效,选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白(aFABP)抑制剂,其Ki值小于2nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FABP研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病
靶点：

Ki:lessthan2nM(FABP4),250nM(FABP3),350nM(FABP5)[1]

体外研究：BMS-309403以高亲和力结合FABP4,对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍[1]。BMS-309403与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,并竞争性地抑制内源脂肪酸的结合。BMS-309403治疗以剂量和时间依赖的方式显着降低THP-1巨噬细胞产生MCP-1[2]。BMS-309403通过激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK)信号通路,以时间和剂量依赖的方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取,但不依赖于FABP[3]。
体内研究：用BMS-309403治疗6周可改善内皮功能,磷酸化和总eNOS,降低血浆甘油三酯水平,但不影响内皮依赖性舒张。在培养的人微血管内皮细胞中,脂质诱导的A-FABP表达与磷酸化的eNOS和NO产生减少有关,并被BMS-309403逆转[4]。在早期和晚期干预研究中,与载体治疗对照相比,BMS-309403治疗组的近端主动脉粥样硬化病变面积明显减少[2]。
动物实验：小鼠：为了确定药理学抑制A-FABP作用的效果，通过每日口服强饲法长期给予A-FABP抑制剂BMS-309403（15mg/kg）或载体（4％吐温80）6周。在ApoE-/-小鼠中（从第12周开始）。用推注的戊巴比妥钠（230mg/kg）麻醉小鼠，取出它们的主动脉并解剖用于进一步分析[4]。
参考文献：

[1].SulskyR,etal.Potentandselectivebiphenylazoleinhibitorsofadipocytefattyacidbindingprotein(aFABP).BioorgMedChemLett.2007Jun15;17(12):3511-5.

[2].FuruhashiM,etal.Treatmentofdiabetesandatherosclerosisbyinhibitingfatty-acid-bindingproteinaP2.Nature.2007Jun21;447(7147):959-65.

[3].LinW,etal.BMS309403stimulatesglucoseuptakeinmyotubesthroughactivationofAMP-activatedproteinkinase.PLoSOne.2012;7(8):e44570.

[4].LeeMY,etal.ChronicadministrationofBMS309403improvesendothelialfunctioninapolipoproteinE-deficientmiceandinculturedhumanendothelialcells.BrJPharmacol.2011Apr;162(7):1564-76.

物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：657.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C31H26N2O3
分子量：474.550
闪点：351.4±31.5°C
精确质量：474.194336
PSA：64.35000
LogP：7.69
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.623
储存条件：室温，干燥

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：Aceticacid,2-[[2'-(5-ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)[1,1'-biphenyl]-3-yl]oxy]-
：{[2'-(5-Ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)-3-biphenylyl]oxy}aceticacid
：2-[[2'-(5-Ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)[1,1'-biphenyl]-3-yl]oxy]aceticacid
：UNII-M5X9XSU6J5
：T4B
：((2'-(5-Ethyl-3,4-Diphenyl-1h-Pyrazol-1-Yl)-3-Biphenylyl)oxy)aceticAcid
：cc-561
：[2'-(5-Ethyl-3,4-diphenyl-pyrazol-1-yl)-biphenyl-3-yloxy]aceticacid
：BMS-309403

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

2-[[2'-(5-YiJi-3,4-ErBenJi-1H-BiZuo-1-Ji)[1,1'-LianBen]-3-Ji]YangJi]YiSuan

2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-聯苯]-3-基]氧基]乙酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。