Ravoxertinib盐酸盐

常用名：Ravoxertinib盐酸盐

CAS号：2070009-58-2

英文名：Ravoxertinib hydrochloride

中文别名：N/A

Ravoxertinib盐酸盐名称

中文名：Ravoxertinib盐酸盐
英文名：GDC-0994hydrochloride
英文别名：更多

Ravoxertinib盐酸盐生物活性

描述：Ravoxertinibhydrochloride(GDC-0994hydrochloride)是一种可口服的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的IC50值分别为6.1nM和3.1nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

ERK2:3.1nM(IC50)

ERK1:6.1nM(IC50)

p-RSK:12nM(IC50)

体外研究：Ravoxertinib也抑制p90RSK,IC50为12nM[1]。Ravoxertinib对ERK1和ERK2具有高度选择性,生化能力分别为1.1nM和0.3nM[2]。
体内研究：在CD-1小鼠中,10mg/kg口服剂量的Ravoxertinib足以达到所需的目标覆盖度至少8小时[1]。Ravoxertinib的每日口服给药在多种体内癌症模型中导致显着的单一药剂活性,包括小鼠中的KRAS突变体和BRAF突变体人异种移植肿瘤[2]。
动物实验：小鼠[1]HCT116小鼠异种移植模型中Ravoxertinib的PK/PD数据。在裸鼠中建立HCT116肿瘤至肿瘤体积为400-600mm3。与单独的媒介物对照（40％PEG400/60％（10％HPβCD））一起用15,30或100mg/kg的单次口服剂量治疗小鼠，然后在2,8,16收集肿瘤和血浆，和24小时后服用。通过定量Western印迹测量磷酸化p90RSK（pRSK）相对总p90RSK（tRSK）的肿瘤水平，并在给药后2小时将其标准化为载体对照（设定为100％）。通过LC-MS测量血浆和肿瘤浓度。
参考文献：

[1].BlakeJF,etal.Discoveryof(S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one(GDC-0994),anExtracellularSignal-RegulatedKinase1/2(ERK1/2)InhibitorinEarlyClinicalDevelopme

[2].KirkRobarge,etal.AbstractDDT02-03:DiscoveryofGDC-0994,apotentandselectiveERK1/2inhibitorinearlyclinicaldevelopment.Proceedings:AACRAnnualMeeting2014;April5-9,2014.

Ravoxertinib盐酸盐物理化学性质

分子式：C21H19Cl2FN6O2
分子量：477.32
储存条件：-20°C，密闭，干燥

Ravoxertinib盐酸盐英文别名

：GDC-0994(hydrochloride)

Ravoxertinib盐酸盐重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。