吡西卡尼

常用名：吡西卡尼

CAS号：88069-67-4

英文名：pilsicainide

中文别名：N-(2,6-二甲基苯基)四氢-1H-双稠吡咯-7a(5H)-乙酰胺

吡西卡尼名称

中文名：吡西卡尼
英文名：N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl)acetamide
中文别名：N-(2,6-二甲基苯基)四氢-1H-双稠吡咯-7a(5H)-乙酰胺
英文别名：更多

吡西卡尼生物活性

描述：吡西卡肽(SUN1165游离酸)是一种强效钠通道阻滞剂和强效Ic类抗心律失常剂[1][2]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病
体外研究：吡西甲酰亚胺(SUN1165游离酸；10-200μg/mL)以剂量依赖性方式降低左甲状腺素(T4)处理的大鼠心房细胞中净内向电流的峰值振幅,IC50为29.2μg/mL[1]。
体内研究：吡西卡肽(SUN1165游离酸；2mg/kg；静脉注射；一次)通过降低最大dV/dt和净向内电流来降低T4治疗大鼠心房的传导速度[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重200-220g,接受左旋甲状腺素(T4)治疗[1]剂量：2mg/kg给药：在2分钟内向右颈外静脉注射一次。结果：给药后15和60分钟延长QT间期。缩短P波和QRS波持续时间。动作电位振幅(APA)和最大dV/dt显著降低,动作电位持续时间显著延长。

吡西卡尼物理化学性质

密度：1.11g/cm3
沸点：416.9ºCat760mmHg
分子式：C17H24N2O
分子量：272.38500
精确质量：272.18900
PSA：32.34000
LogP：3.27130
折射率：1.581
储存条件：roomtemp
分子结构：

1、摩尔折射率：81.24

2、摩尔体积（cm3/mol）：243.5

3、等张比容（90.2K）：637.8

4、表面张力（dyne/cm）：47.0

5、极化率（10-24cm3）：32.20

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.7

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积32.3

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:348

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

吡西卡尼毒性和生态

：

吡西卡尼毒性英文版

吡西卡尼安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
海关编码：2933990090

吡西卡尼制备

四氢双稠吡咯乙酸乙酯和2，6-二甲基苯胺在氢化钠作用下，在二氧六环中于100℃加热缩合，可得吡西卡尼。也可将四氢双稠吡咯乙酸乙酯水解，再氯化成四氢双稠吡咯乙酰氯，然后和2，6-二甲基苯胺缩合。

吡西卡尼海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

吡西卡尼英文别名

：Pilzicainide
：PilsicainideHCl
：Pilsicainida[INN-Spanish]
：n-(2,6-dimethylphenyl)-8-pyrrolizidineacetamide
：Pilsicainidum[INN-Latin]
：Pilsicainide
：Pilsicainide[INN]