α-Glucosidase-IN-16

常用名：α-Glucosidase-IN-16

CAS号：1606142-34-0

英文名：α-Glucosidase-IN-16

中文别名：N/A

α-Glucosidase-IN-16名称

英文名：α-Glucosidase-IN-16

α-Glucosidase-IN-16生物活性

描述：α-葡萄糖苷酶-IN-16是一种有效的口服活性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为3.28μM。α-葡萄糖苷酶-IN-16可降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。抗糖尿病活性[1]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:3.28μM(α-Glucosidase)[1]

体内研究：α-葡萄糖苷酶-IN-16(化合物13B)(10和20mg/kg；PO；每天一次,持续28天)显著降低糖尿病大鼠的血糖水平[1]。α-葡萄糖苷酶-IN-16(2000mg/kg；PO；单剂量)对小鼠没有毒性作用[1]。α-葡萄糖苷酶-IN-16(10和20mg/kg；PO；单剂量)显著降低大鼠葡萄糖给药后的血糖水平[1]。动物模型：Wistar大鼠(170-200g,8-10周；通过腹腔注射链脲佐菌素(HY-13753)诱导糖尿病)[1]剂量：10和20mg/kg给药：PO；结果：与糖尿病对照组相比,导致血糖水平显著降低。降低总胆固醇水平。α-葡萄糖苷酶-IN-16对链脲佐菌素诱导糖尿病患者血糖(mg/dL)的影响[1]。第1天、第7天、第14天、第21天、第28天、第10天的剂量(mg/kg)为370.81±4.79、289.89±4.33、200.33±4.57、149.30±4.56、132.98±4.3320、375.31±5.01、230.71±4.88、163.68±4.37、120.72±4.11、108.42±3.98动物模型：Balb/C小鼠[1]剂量：2000mg/kg给药：PO；单剂量(急性毒性研究)结果：无毒性作用(通过观察腹泻、抽搐、嗜睡、睡眠、流涎和震颤症状)。动物模型：Wistar大鼠(口服3g/kg葡萄糖)[1]剂量：10和20mg/kg给药：PO；单剂量(口服葡萄糖耐量试验)结果：与对照组(128mg/dL)相比,给药2小时后,血糖水平(110-113mg/dL)显著降低。
参考文献：

[1].RabiaMehmood,etal.SynthesisofNovel2,3-Dihydro-1,5-Benzothiazepinesasα-GlucosidaseInhibitors:InVitro,InVivo,Kinetic,SAR,MolecularDocking,andQSARStudies.ACSOmega2022Aug.

α-Glucosidase-IN-16物理化学性质

分子式：C22H18FNS
分子量：347.45

α-Glucosidase-IN-16重点介绍

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α-Glucosidase-IN-16

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。