ZM39923

常用名：ZM39923

CAS号：273727-89-2

英文名：ZM39923

中文别名：N/A

ZM39923名称

中文名：3-[(1-甲基乙基)(苯基甲基)氨基]-1-(2-萘)-1-丙酮
英文名：2-naphtyl2-(N-isopropyl-N-benzylamino)ethylketone
英文别名：更多

ZM39923生物活性

描述：ZM39923是一种JAK3抑制剂,pIC50值为7.1；ZM39923同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶(TGM2)的活性,IC50值为10nM。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>神经疾病
靶点：

JAK3:7.1(pIC50)

JAK1:4.4(pIC50)

EGF-R:5.6(pIC50)

Lck:5.0(pIC50)

CDK4:5.0(pIC50)

TGM2:10nM(IC50)

体外研究：ZM39923是一种JAK3抑制剂,pIC50为7.1。ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50<5.0)[1]。ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2+激活形式的TGM2[2]。ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。
细胞实验：将PCI-37B（表达CCR7的转移性SCCHN细胞系）细胞在含有10％胎牛血清，青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中在5％CO2和95％空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8[3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。
参考文献：

[1].BrownGR,etal.Naphthylketones:anewclassofJanuskinase3inhibitors.BioorgMedChemLett.2000Mar20;10(6):575-9.

[2].LaiTS,etal.Identificationofchemicalinhibitorstohumantissuetransglutaminasebyscreeningexistingdruglibraries.ChemBiol.2008Sep22;15(9):969-78.

[3].ZhangZ,etal.Jak3isinvolvedinCCR7-dependentmigrationandinvasioninmetastaticsquamouscellcarcinomaoftheheadandneck.OncolLett.2017May;13(5):3191-3197.

ZM39923物理化学性质

分子式：C23H25NO
分子量：331.45100
精确质量：331.19400
PSA：20.31000
LogP：5.32320
储存条件：2-8℃

ZM39923英文别名

：1-Propanone,3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)
：2-(N-isopropylbenzyl)aminoethyl-2-naphthylketone
：3-(benzyl(isopropyl)amino)-1-(naphthalen-2-yl)propan-1-one
：ZM39923

ZM39923重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

ZM39923

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。