(R)-5-(2-氨基乙基)-1-(6,8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮

常用名：(R)-5-(2-氨基乙基)-1-(6,8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮

CAS号：760173-05-5

英文名：Etamicastat

中文别名：N/A

名称

中文名：(R)-5-(2-氨基乙基)-1-(6,8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮
英文名：4-(2-aminoethyl)-3-[(3R)-6,8-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl]-1H-imidazole-2-thione
英文别名：更多

生物活性

描述：Etamicastat(BIA5-453)是一种有效的,可逆的外周多巴胺-β-羟化酶(DβH)抑制剂。
相关类别：研究领域>>心血管疾病
靶点：

Dopamine-β-hydroxylase(DβH)[1]

体内研究：对NMRi小鼠进行腹腔内给药后,Etamicastat(100mg/kg)导致心脏中去甲肾上腺素水平显着降低(36％对照),伴随多巴胺水平的增加(对照组的850％)[2]。Etamicastat(50mg/kg)迅速被吸收到体循环中,在给药后4小时达到最大浓度,占总Etamicastat和定量代谢物的29％,使用AUC0-t作为全身暴露的量度[2]。
参考文献：

[1].Vaz-da-SilvaM,etal.EffectoffoodonthepharmacokineticprofileofEtamicastat(BIA5-453).DrugsRD.2011;11(2):127-36.

[2].LoureiroAI,etal.Etamicastat,anewdopamine-ß-hydroxylaseinhibitor,pharmacodynamicsandmetabolisminrat.EurJPharmacol.2014Oct5;740:285-94.

物理化学性质

密度：1.44
沸点：435.308ºCat760mmHg
分子式：C14H15F2N3OS
分子量：311.35
闪点：217.067ºC
精确质量：311.09000
PSA：91.87000
LogP：2.82770

合成线路

英文别名

：UNII-9X96V6DBU4
：Etamitat

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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(R)-5-(2-氨基乙基)-1-(6,8-二氟苯並二氫吡喃-3-基)-1,3-二氫咪唑-2-硫酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。