Millepachine

常用名：Millepachine

CAS号：1393922-01-4

英文名：Millepachine

中文别名：N/A

Millepachine名称

英文名：millepachine

Millepachine生物活性

描述：Millepachine是来自中草药MillettiapachycarpaBenth的生物活性天然查尔酮,在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗肿瘤作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：Millepachine(1.25-20μM；48h)对顺铂耐药A2780CP细胞增殖有显著抑制作用[1]。Millepachine(2-8μM；24或48h)诱导顺铂敏感A2780S和耐药A2780CP细胞G2/M阻滞和凋亡[1]。Millepachine(2-8μM；24小时)降低A2780S和A2780CP细胞的拓扑异构酶II水平[1]。Millepachine(2-8μM；24小时)抑制A2780CP细胞中ATP结合盒转运体活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A2780CP细胞浓度：0,1.25,2.5,5,10,20μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞增殖,IC50为4μM。细胞周期分析[1]细胞系：A2780S和A2780CP细胞浓度：2,4,8μM孵育时间：24或48小时结果：诱导明显的G2/M阻滞在两个牢房里。2μM、4μM和8μM剂量组G2/M组分的细胞百分比分别从载体细胞的15.99%增加到24.93%、60.67%和77.31%。细胞凋亡分析[1]细胞株：A2780S和A2780CP细胞浓度：2、4、8μM孵育时间：24、48h。结果：2、4、8μM剂量组,凋亡细胞百分率分别由载体细胞的1.49%增加到10.98%、20.60%和39.43%。A2780CP细胞凋亡率由0.87%上升到10.97%、25.28%和37.59%。westernblot分析[1]细胞株：A2780S和A2780CP细胞浓度：0、2、4、8μM孵育时间：24h。结果：两种细胞的拓扑异构酶II(TOPOⅡ)水平均降低。
体内研究：Millepachine(20mg/kg；每两天静脉注射14天)抑制小鼠肿瘤生长[1]。在切除的A2780S异种移植模型中,Millepachine(20mg/kg；每两天静脉注射一次,持续14天)不会诱导获得性耐药[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠(6周)注射A2780S或A2780CP细胞[1]剂量：20mg/kg给药：每两天静脉注射2-14d结果：A2780S(七次注射后)和A2780CP(六次注射后)异种移植模型肿瘤体积和肿瘤重量均减小,抑制率分别为73.21%和65.58%,分别。体内毒性低。
参考文献：

[1].WuW,et,al.Millepachineshowednovelantitumoreffectsincisplatin-resistanthumanovariancancerthroughinhibitingdrugeffluxfunctionofATP-bindingcassettetransporters.PhytotherRes.2018Dec;32(12):2428-2435.

Millepachine物理化学性质

密度：1.139±0.06g/cm3(Predicted)
沸点：528.2±50.0°C(Predicted)
分子式：C22H22O4
分子量：350.414
外观性状：固体
储存条件：室温，密封，干燥

Millepachine安全信息

危害码(欧洲)：Xn

Millepachine重点介绍

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Millepachine

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。