5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺

常用名：5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺

CAS号：837364-57-5

英文名：AG-024322

中文别名：N/A

名称

中文名：5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺
英文名：N-[[5-[(3E)-3-(4,6-difluorobenzimidazol-2-ylidene)-1,2-dihydroindazol-5-yl]-4-methylpyridin-3-yl]methyl]ethanamine
英文别名：更多

生物活性

描述：AG-024322是一种有效的ATP竞争性的pan-CDK抑制剂,抑制CDK1,CDK2,CDK4的Ki值在1-3nM范围内。AG-024322在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322诱导细胞凋亡(apoptosis)。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：

COX-1:2.3nM(Ki)

COX-2:3nM(Ki)

COX-4:2.9nM(Ki)

体外研究：AG-024322(0.1-30μM；24小时)在浓度低于3μM时毒性较小,通过ATP含量测量人类PBMCs的生存能力,人类PBMCs的TC50值为1.4μM[2]。AG-024322(0-120nm)对HCT-116细胞有生长抑制作用。在IC50为120nm的功能性细胞分析中,它的效力稍低[2]。
体内研究：AG-024322(静脉输注；2、6和10mg/kg；5天)在2mg/kg时无不良反应,平均血浆AUC(0-24.5)为2.11g.h/mL。在6mg/kg时产生全血骨髓低细胞性,淋巴滤过。注射部位的血管损伤肾小管变性发生在10mg/kg[1]。AG-024322(20mg/kg)对不同来源的人肿瘤移植瘤生长抑制率(TGI)在32%～86.4%之间,并呈剂量依赖性的抗肿瘤作用[3]。AG-024322(20mg/kg)在MV522肿瘤模型中引起65%的TGI。结果在最大耐受剂量(MTD)的1/2时TGI为52%,在MTD的1/4时仅有轻微的抗肿瘤活性[3]。动物模型：雄性和雌性食蟹猴[1]剂量：2、6和10mg/kg(毒性分析)给药：静脉输注；5天结果：在大于6mg/kg的剂量下,导致淋巴结、脾脏和/或胸腺中的剂量依赖性胰脏骨髓低细胞性和淋巴滤过。
参考文献：

[1].BrownAP,etal.Toxicityandtoxicokineticsofthecyclin-dependentkinaseinhibitorAG-024322incynomolgusmonkeysfollowingintravenousinfusion.CancerChemotherPharmacol.2008Nov;62(6):1091-101.

[2].JessenBA,etal.Peripheralwhitebloodcelltoxicityinducedbybroadspectrumcyclin-dependentkinaseinhibitors.JApplToxicol.2007Mar-Apr;27(2):133-42.

[3].CathyC.Zhang,etal.AG-024322isamulti-targetedCDKinhibitorwithpotentantitumoractivityinvivo.CellularandMolecularBiology53:CellCycleControlandCancer1

物理化学性质

分子式：C23H20F2N6
分子量：418.44200
精确质量：418.17200
PSA：81.22000
LogP：1.81600
储存条件：2-8°C，干燥，密封

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：unii-926f8x7tno

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。