法匹拉韦

常用名：法匹拉韦

CAS号：259793-96-9

英文名：Favipiravir

中文别名：2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪|6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺|法匹拉韦

法匹拉韦名称

中文名：6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺
英文名：5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide
中文别名：2-羟基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪|6-氟-3,4-二氢-3-氧代-吡嗪羧酰胺|法匹拉韦
英文别名：更多

法匹拉韦生物活性

描述：Favipiravir是一种病毒RNA聚合酶(RNApolymerase)抑制剂,可转变为其活性形式Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate(RTP)。Favipiravir-RTP抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶(RdRP)活性,IC50为341nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>感染
靶点：

IC50:341nM(RdRP)[1]

体外研究：Favipiravir(T705)是一种抗病毒药物,可选择性抑制流感病毒的RNA依赖性RNA聚合酶。Favipiravir(T705)是一种新型抗病毒化合物,可选择性地有效抑制流感和许多其他RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRP)。Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α,β或γ,IC50>1mM。人RNA聚合酶II的IC50为905μM;因此,对于流感病毒RdRP,Favipiravir的选择性是2,650倍,这与宿主细胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致[1]。Favipiravir(T705)作为前药起作用,其细胞毒性预计与细胞系有关。Favipiravir以剂量依赖性方式抑制细胞培养物中MNV诱导的CPE(EC50：250±11μM)和MNVRNA合成(EC50：124±42μM)。尽管有相当适度的抗病毒活性,但Favipiravir(T705)能够以100μg/mL的浓度完全抑制诺如病毒复制,这是一种对宿主细胞几乎没有或没有副作用的浓度(细胞存活率>80％)[2]。
体内研究：与安慰剂相比,Favipiravir(T705)(30mg/kg/天,口服)可提高生存率。无论每日剂量的数量如何,Favipiravir(T705)还以33mg/kg/天或更高的剂量提供针对A/Duck/MN/1525/81(H5N1)病毒的显着保护。当每天给予4次时,所有小鼠都存活[1]。
细胞实验：Favipiravir（T705）的抗病毒活性使用MNV/RAW264.7细胞系中基于MTS的CPE还原测定来确定。为此，在存在（或不存在）Favipiravir稀释系列（T705）的情况下，将RAW264.7细胞接种（1×104细胞/孔）于96孔板中并用MOI为0.001的MNV感染（3.13）-200μg/mL）。温育3天后，即在感染的未处理细胞中观察到完全CPE，收集细胞培养物上清液，通过定量RT-PCR（qRT-PCR）定量病毒RNA载量。对于MTS还原测定，将MTS/吩嗪硫酸甲酯（PMS）储备溶液（2mg/mLMTS和46μg/mLPMS的PBS溶液，pH6-6.5）在MEM中1/20稀释。向每个孔中加入75μLMTS/PMS溶液，2小时后在498nm处读取光密度（OD）。％CPE降低计算为[（ODtreated）MNW-ODVC]/[ODCC-ODVC]×100，其中ODCC代表未感染的未处理细胞的OD，而ODVC和（ODtreated）CC代表感染的未处理细胞的OD和分别用化合物浓度处理的病毒感染的细胞。EC50定义为保护50％细胞免受病毒诱导的CPE的化合物浓度。还通过MTS方法评估分子对宿主细胞的不利影响，方法是将未感染的细胞暴露于相同浓度的那番妇韦3天。％细胞存活率计算为（ODtreated/ODCC）×100，其中ODCC是未感染的未处理细胞的OD，OD处理是用化合物处理的未感染细胞。CC50定义为将活细胞数减少50％的化合物浓度。选择性指数（SI）计算为CC50/EC50[2]。
动物实验：小鼠[1]Favipiravir（T705）也被证明可以保护小鼠免受各种流感病毒株的致死性感染。当Favipiravir在感染致死剂量的流感病毒A/Victoria/3/75（H3N2），A/Osaka/5/70（H3N2）或A/Duck/MN的小鼠中每天口服2或4次，持续5天/1525年至1581年（H5N1）。
参考文献：

[1].FurutaY,etal.Favipiravir(T-705),anovelviralRNApolymeraseinhibitor.AntiviralRes.2013Nov;100(2):446-54.

[2].Rocha-PereiraJ,etal.Favipiravir(T-705)inhibitsinvitronorovirusreplication.BiochemBiophysResCommun.2012Aug10;424(4):777-80.

法匹拉韦物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：552.6±50.0°Cat760mmHg
熔点：192°C
分子式：C5H4FN3O2
分子量：157.103
闪点：288.0±30.1°C
精确质量：157.028748
PSA：88.84000
LogP：0.78
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.600
储存条件：0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
水溶解性：水溶性：实际上不溶；微溶：甲醇；极微溶：乙醇

法匹拉韦安全信息

海关编码：2934999090

法匹拉韦海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

法匹拉韦英文别名

：6-fluoro-3-oxo-3,4-dihydropyrazine-2-carboxamide
：2-Pyrazinecarboxamide,6-fluoro-3-hydroxy
：T-705
：6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazinecarboxamide
：6-Fluoro-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazinecarboxamide
：2-Pyrazinecarboxamide,6-fluoro-3,4-dihydro-3-oxo-
：Avigan
：6-Fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide
：favipiravir
：UNII-EW5GL2X7E0

法匹拉韦重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。