拉尼兰诺

常用名：拉尼兰诺

CAS号：927961-18-0

英文名：Lanifibranor

中文别名：N/A

拉尼兰诺名称

中文名：拉尼兰诺
英文名：Lanifibranor
英文别名：更多

拉尼兰诺生物活性

描述：Lanifibranor是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动剂,对人类PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5,0.87和0.21μM。
相关类别：研究领域>>代谢疾病
靶点：

PPARγ:206nM(EC50,HumanPPARγ)

PPARδ:866nM(EC50,HumanPPARδ)

PPARα:1537nM(EC50,HumanPPARα)

体内研究：Lanifibranor是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50分别为1.5,0.87和0.21μM[1]。Lanifibranor(IVA337)减弱皮肤纤维化(p<0.05,载体对Lanifibranor,30mg/kg,p<0.001,载体对Lanifibranor,100mg/kg)。低剂量和高剂量的Lanifibranor均导致胶原基质沉积显着减少。与载体对照相比,施用高(100mg/kg)剂量的Lanifibranor导致体重减轻(p<0.05;Lanifibranor以100mg/kg对比载体)。结果表明,Lanifibranor激活过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)诱导Lanifibranor治疗小鼠巨噬细胞,CD45+白细胞和淋巴细胞浸润明显减少,与罗格列酮治疗小鼠相比[2]。
动物实验：男性，6周龄，C57BL/6小鼠用于不同的动物试验。（i）用博来霉素诱导实验性皮肤纤维化（预防模型）（每组n=6）。通过每日口服强饲法局部注射博来霉素（0.5mg/mL）和Lanifibranor（IVA337）（30mg/kg），Lanifibranor（100mg/kg）或媒介物的同时治疗持续3周。（ii）使用皮下博来霉素诱导实验性皮肤纤维化（治愈模型）6周，但在第一次注射后3周，给小鼠每日剂量Lanifibranor（30mg/kg），Lanifibranor（100mg/kg）或者通过口服强饲法治疗剩余的3周[2]。
参考文献：

[1].BoubiaB,etal.Design,Synthesis,andEvaluationofaNovelSeriesofIndoleSulfonamidePeroxisomeProliferatorActivatedReceptor(PPAR)α/γ/δTripleActivators:DiscoveryofLanifibranor,aNewAntifibroticClinicalCandidate.JMedChem.2018Feb27.

[2].RuzehajiN,etal.PanPPARagonistIVA337iseffectiveinpreventionandtreatmentofexperimentalskinfibrosis.AnnRheumDis.2016Dec;75(12):2175-2183.

拉尼兰诺物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：690.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H15ClN2O4S2
分子量：434.916
闪点：371.6±34.3°C
精确质量：434.016174
LogP：4.30
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.727
储存条件：-20℃

拉尼兰诺安全信息

危害码(欧洲)：N

拉尼兰诺英文别名

：4-[1-(1,3-Benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-1H-indol-2-yl]butanoicacid
：28Q8AG0PYL
：1H-Indole-2-butanoicacid,1-(6-benzothiazolylsulfonyl)-5-chloro-
：lanifibranor
：IVA-337

拉尼兰诺重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

LaNiLanNuo

拉尼蘭諾

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。