LY379268
常用名:LY379268
CAS号:191471-52-0
英文名:LY 379268
中文别名:N/A
LY379268名称
英文名:(1R,4R,5S,6R)-4-amino-2-oxabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylicacid
LY379268生物活性
描述:LY379268是一种有效、选择性的脑渗透剂mGlu2/3R激动剂,EC50值为2.69nM(mGlu2)和4.48nM(mGlu3)。LY379268对人mGlu1a、4a、5a或7a受体无活性。LY379268具有抗氧化和神经保护作用[1][2]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点:
hmGluR2:2.69nM(EC50)
hmGluR3:4.48nM(EC50)
hmGluR2:14.1nM(Ki)
hmGluR3:5.8nM(Ki)
体外研究:用LY379268(0.1μM;24-48小时)处理9周(9w)星形胶质细胞可导致mGlu3R和Nrf2蛋白水平和SOD活性升高,并降低线粒体ROS水平和凋亡。在共培养实验中,老化星形胶质细胞中mGlu3R的激活也可防止Aβ1-42诱导的海马神经元死亡。老年星形胶质细胞中mGlu3R的激活具有抗氧化作用,并保护海马神经元免受Aβ诱导的神经毒性[3]。
体内研究:对于LY379268,当一个3 在植物内注射角叉菜胶之前给予mg/kg剂量,可显著延迟发生的炎症性痛觉过敏,而不影响爪子的炎症[2]。在小鼠尾缩至温水的模型中,LY379268(12 mg/kg;i、在尾皮下注射辣椒素之前给予,可减少随后的神经源性痛觉过敏[2]。LY354740阻止自由活动大鼠纹状体中谷氨酸的释放,并减弱吗啡戒断相关蓝斑神经元的激活,这被认为是由谷氨酸释放增加引起的[2]。
参考文献:
[1].JAMonn,etal.Synthesis,pharmacologicalcharacterization,andmolecularmodelingofheterobicyclicaminoacidsrelatedto(+)-2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylicacid(LY354740):identificationoftwonewpotent,selective,andsystemicallyactiveagonistsforgroupIImetabotropicglutamatereceptors.JMedChem.1999Mar25;42(6):1027-40.
[2].EFSharpe,etal.Systemicpre-treatmentwithagroupIImGluagonist,LY379268,reduceshyperalgesiainvivo.BrJPharmacol.2002Mar;135(5):1255-62.
[3].JuanTurati,etal.AntioxidantandneuroprotectiveeffectsofmGlu3receptoractivationonastrocytesagedinvitro.NeurochemInt.2020Nov;140:104837.
LY379268物理化学性质
分子式:C7H9NO5
分子量:187.15
精确质量:187.04800
PSA:109.85000
储存条件:-20°C,密闭,干燥
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。
LY379268
LY379268
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: