哌嗪Erastin
常用名:哌嗪Erastin
CAS号:1538593-71-3
英文名:Piperazine Erastin
中文别名:N/A
哌嗪Erastin名称
中文名:哌嗪Erastin
英文名:PiperazineErastin
哌嗪Erastin生物活性
描述:Piperazineerastin是erastin的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis研究领域>>癌症
体外研究:Erastin是一种ferroptosis活化剂。它触发了一种独特的铁依赖性非凋亡性细胞死亡形式,称为铁上睑下垂。哌嗪毒素是一种更有效的莫斯汀类似物,它更易溶于水(0.08mM用于erastin,而1.4mg用于哌嗪),代谢稳定性更高。哌嗪类药物受细胞死亡调节剂的影响同样受到影响,并显示出与其他非FIN致死化合物不同的模式[1]。
体内研究:在异种移植小鼠模型中,与载体处理组相比,在哌嗪-莫斯汀处理组中观察到肿瘤生长的显着延迟。Ptgs2在小鼠肝脏中上调,给予10或60mg/kg哌嗪莫司汀[1]。
动物实验:小鼠:无胸腺裸鼠注射400万HT-1080细胞sc第二天,400μL载体(0.625%DMSO/99.375%HBSS[pH2])或40mg/kg哌嗪被送到sc部位。注射癌细胞。两天后,重复皮下注射。三天后,通过尾静脉向小鼠施用300μL载体或30mg/kg哌嗪毒素。尾静脉注射重复三次,每隔一天一次,然后在两组中测量最终肿瘤大小[1]。
参考文献:
[1].YangWS,etal.RegulationofferroptoticcancercelldeathbyGPX4.Cell.2014Jan16;156(1-2):317-331.
哌嗪Erastin物理化学性质
分子式:C35H41ClN6O4
分子量:645.19
储存条件:2-8℃
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PaiQinErastin
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: