MR 409
常用名:MR 409
CAS号:1445155-39-4
英文名:MR 409
中文别名:N/A
MR409名称
英文名:MR409
MR409生物活性
描述:MR409是一种选择性生长激素释放激素(GHRH)激动剂。MR409通过增强脑缺血小鼠内源性神经发生具有显著的神经保护作用。MR409还抑制肺癌的体内生长[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体外研究:与安慰剂相比,心肌梗死(MI)后一周,MR409(MR-409)显著降低血浆IL-2、IL-6、IL-10和TNF-α水平[1]。MR409(MR-409;1μM)抑制牛肺动脉内皮细胞(BPAECs)中p53的表达[2]。MR409(1μM)诱导JAK2、STAT3和ERK1/2的激活[2]。MR409(MR-409;1和5μM)以剂量依赖性方式降低LPS诱导的PGE2和8-iso-PGF2α水平[3]。MR409(1和5μM)降低了LPS诱导的乳酸脱氢酶(LDH)活性和亚硝酸盐生成,但没有表现出剂量依赖效应[3]。MR409(1和5μM)可降低LPS诱导的结肠标本中COX-2、NF-κB和iNOS的基因表达,且无剂量依赖性效应[3]。MR409(MR-409)可以刺激内源性神经发生,改善tMCAO诱导的神经可塑性丧失。MR409还能增强缺氧缺糖再灌注神经干细胞的增殖并抑制其凋亡[4]。WesternBlot分析[2]细胞系:BPAEC浓度:1μM孵育时间:24、48和72小时结果:治疗48和72小时后显著抑制p53表达水平。
体内研究:MR409(MR-409)抑制移植到裸鼠体内的肺癌的体内生长[3]。在小鼠中,治疗4周后,可减少伤害性反应(4μg;4μc)。动物模型:成年C57/BL6雄性小鼠(5周龄,体重20-22克)[3]剂量:5微克给药:每天皮下注射(s.c.)0.1毫升溶液。结果:在2周时显示出最大的抗伤害作用。4周时持续中度镇痛效果。
参考文献:
[1].RosemeireMKanashiro-Takeuchi,etal.Newtherapeuticapproachtoheartfailureduetomyocardialinfarctionbasedontargetinggrowthhormone-releasinghormonereceptor.Oncotarget.2015;6(12):9728-39.
[2].MohammadAUddin,etal.GHRHantagonistssupportlungendothelialbarrierfunction.TissueBarriers.2019;7(4):1669989.
[3].LuciaRecinella,etal.Protectiveeffectsofgrowthhormone-releasinghormoneanalogsinDSS-inducedcolitisinmice.SciRep.2021Jan28;11(1):2530.
[4].YueyangLiu,etal.Agonisticanalogofgrowthhormone-releasinghormonepromotesneurofunctionalrecoveryandneuralregenerationinischemicstroke.ProcNatlAcadSciUSA.2021Nov23;118(47):e2109600118.
MR409物理化学性质
分子式:C153H252N44O43
分子量:3395.91
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
MR409
MR 409
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: