(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐

常用名：(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐

CAS号：66611-37-8

英文名：BGP-15

中文别名：N/A

名称

中文名：(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐
英文名：N-(2-Hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)-nicotinimidamidedihydrochloride
英文别名：更多

生物活性

描述：BGP-15是一种PARP抑制剂,IC50和Ki值分别为120和57μM。
相关类别：研究领域>>心血管疾病
靶点：

PARP:120μM(IC50)

体外研究：BGP-15(200μM)可防止甲磺酸伊马替尼诱导的氧化损伤,减轻高能磷酸盐的消耗,通过阻止p38MAP激酶和JNK活化改变甲磺酸伊马替尼的信号传导作用,并诱导Akt和GSK-的磷酸化3β的[5]。
体内研究：BGP-15(15mg/kg,po)不能改善老年mdx小鼠的骨骼肌病理[1]。在大鼠模型中,10天的BGP-15治疗大大改善了膈肌纤维功能(约100％),尽管它不能逆转膈肌萎缩。该治疗还提供对与HSP72诱导和PARP-1抑制相关的肌球蛋白PTM的保护,从而改善线粒体功能和含量[2]。基于形态学,心脏功能和ECG参数,BGP-15(盐水中每天15mg/kg)治疗对Ntg小鼠或正常成年野生型小鼠的独立群组没有影响。用BGP-15治疗减弱了心房大小和肺重量的增加。BGP-15治疗能够预防或减少心律失常的发作。在HF+AF模型中,BGP-15治疗与PR间期减少有关[3]。BGP-15(10和30mg/kg)在胆固醇喂养中分别使胰岛素敏感性增加50％和70％,但在正常兔中则不然。用BGP-15处理5天后,葡萄糖输注速率在遗传性胰岛素抗性GK大鼠中以剂量依赖性方式增加。最有效剂量为20mg/kg,与对照组相比,胰岛素敏感性增加71％[4]。
动物实验：成年（约4个月）男性HF+AF和Ntg小鼠通过口服强饲法给予BGP-15（15mg/kg，每天在盐水中）4周，或者保持未治疗（用盐水或不用管饲法口服强饲）。用盐水灌胃对HF+AF模型中的形态学或功能参数没有影响。因此，将未治疗的小鼠（无灌胃）和施用盐水的小鼠组合并称为HF+AF对照。在治疗前后进行超声心动图和ECG研究。
参考文献：

[1].KennedyTL,etal.BGP-15ImprovesAspectsoftheDystrophicPathologyinmdxanddkoMicewithDifferingEfficaciesinHeartandSkeletalMuscle.AmJPathol.2016Dec;186(12):3246-3260.

[2].SalahH,etal.Thechaperoneco-inducerBGP-15alleviatesventilation-induceddiaphragmdysfunction.SciTranslMed.2016Aug3;8(350):350ra103

[3].SapraG,etal.Thesmall-moleculeBGP-15protectsagainstheartfailureandatrialfibrillationinmice.NatCommun.2014Dec9;5:5705.

[4].Literati-NagyB,etal.Improvementofinsulinsensitivitybyanoveldrugcandidate,BGP-15,indifferentanimalstudies.MetabSyndrRelatDisord.2014Mar;12(2):125-31.

[5].SarszegiZ,etal.BGP-15,aPARP-inhibitor,preventsimatinib-inducedcardiotoxicitybyactivatingAktandsuppressingJNKandp38MAPkinases.MolCellBiochem.2012Jun;365(1-2):129-37.

[6].SzabadosE,etal.BGP-15,anicotinicamidoximederivateprotectingheartfromischemiareperfusioninjurythroughmodulationofpoly(ADP-ribose)polymerase.BiochemPharmacol.2000Apr15;59(8):937-45.

物理化学性质

分子式：C14H24Cl2N4O2
分子量：351.27200
精确质量：350.12800
PSA：81.47000
LogP：2.80750
储存条件：2-8°C

安全信息

海关编码：2933399090

海关

海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

：BGP-15
：(Z)-N'-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotiniMidaMide

(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐重点介绍

【(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐】凯途网(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐CAS号：66611-37-8，(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐。

感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

(Z)-N-(2-QiangJi-3-(PaiDing-1-Ji)BingYangJi)YanXianAnShuangYanSuanYan

(Z)-N-(2-羥基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)煙酰胺雙鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。