鹅去氧胆酸钠

鹅去氧胆酸钠

常用名:鹅去氧胆酸钠

CAS号:2646-38-0

英文名:Sodium chenodeoxycholate

中文别名:鹅脱氧胆酸钠

鹅去氧胆酸钠名称

中文名:鹅去氧胆酸钠
英文名:chenodeoxycholicacidsodium
中文别名:鹅脱氧胆酸钠
英文别名:更多

鹅去氧胆酸钠生物活性

描述:鹅去氧胆酸钠是一种疏水性初级胆汁酸,可激活参与胆固醇代谢的核受体(FXR)。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FXR信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>代谢疾病
体外研究:鹅去氧胆酸钠(CDCA)和脱氧胆酸(DCA)均抑制11β-HSD2,IC50值分别为22mM和38mM,并导致皮质醇依赖性核转位,增加盐皮质激素受体(MR)的转录活性[1]。鹅去氧胆酸钠能够通过激活膜G蛋白偶联受体(TGR5)依赖性途径,诱导细胞周期蛋白D1蛋白和mRNA表达显著增加,从而刺激石川细胞生长[2]。在培养的人肝母细胞瘤细胞系HepG2中,鹅去氧胆酸钠(CDCA)诱导LDL受体mRNA水平约为4倍,HMG-CoA还原酶和HMG-CoA合成酶的mRNA水平为2倍[3]。鹅去氧胆酸钠诱导的Isc被布美他奈、BaCl2和囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)抑制剂CFTRin-172抑制(≥67%)。腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A使鹅去氧胆酸钠刺激的Isc降低43%,鹅去氧胆酸盐增加细胞内cAMP浓度[4]。鹅去氧胆酸钠处理激活C/EBPβ,如其磷酸化、核积累和在HepG2细胞中表达的增加所示。鹅去氧胆酸钠增强来自含有-1.65-kbGSTA2启动子的构建体的萤光素酶基因转录,该构建体含有C/EBP应答元件(pGL-1651)。鹅去氧胆酸钠处理激活AMP活化蛋白激酶(AMPK),导致细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活,使用AMPKα显性阴性突变体和化学抑制剂的实验结果证明了这一点[5]。
激酶实验:简言之,转染的HEK-293细胞在木炭处理的Dulbecco改良的Eagle培养基中孵育24小时,用Hanks溶液洗涤一次,并重悬于含有100mMNaCl、1mMMgCl2、1mMEDTA、1mMEGTA、250mM蔗糖、20mMTris-HCl、pH7.4的缓冲液中。细胞通过在液氮中冷冻而裂解。在含有适当浓度胆汁酸、30nCi[3H]皮质醇和最终浓度为50nM的未标记皮质醇的20μL最终体积中测量脱氢酶活性。通过将细胞裂解物与反应混合物混合来开始反应。或者,由转染的HEK-293细胞制备内质网微粒体,并与含有不同浓度皮质醇和CDCA的反应混合物孵育。培养20分钟,通过薄层色谱法(TLC)测定皮质醇向可的松的转化率。由于TLC方法在低转化率下的不准确性,以及11βHSD2在转化率高于60-70%时的最终产物抑制性,因此仅考虑10%至60%的转化率进行计算。使用曲线拟合程序来评估抑制常数IC50。结果用平均值±S.E.表示,至少由四个独立的测量值组成。
细胞实验:通过用相应浓度的胆汁酸孵育转染的HEK-293细胞和CHO细胞1小时并用台盼蓝染色来分析细胞活力。根据细胞增殖试剂盒I,使用四唑盐MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物)分析胆汁酸的毒性。在两种测试中,对照和胆汁酸处理的细胞之间没有显著差异。
参考文献:

[1].StaufferAT,etal.Chenodeoxycholicacidanddeoxycholicacidinhibit11beta-hydroxysteroiddehydrogenasetype2andcausecortisol-inducedtranscriptionalactivationofthemineralocorticoidreceptor.JBiolChem.2002Jul19;277(29):26286-92

[2].NohK,etal.FarnesoidXreceptoractivationbychenodeoxycholicacidinducesdetoxifyingenzymesthroughAMP-activatedproteinkinaseandextracellularsignal-regulatedkinase1/2-mediatedphosphorylationofCCAAT/enhancerbindingproteinβ.DrugMetab

[3].CasaburiI,etal.ChenodeoxycholicacidthroughaTGR5-dependentCREBsignalingactivationenhancescyclinD1expressionandpromoteshumanendometrialcancercellproliferation.CellCycle.2012Jul15;11(14):2699-710

[4].AoM,etal.ChenodeoxycholicacidstimulatesCl(-)secretionviacAMPsignalingandincreasescysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorphosphorylationinT84cells.AmJPhysiolCellPhysiol.2013Aug15;305(4):C447-56

[5].KawabeY,etal.Themolecularmechanismoftheinductionofthelowdensitylipoproteinreceptorbychenodeoxycholicacidinculturedhumancells.BiochemBiophysResCommun.1995Mar8;208(1):405-11.

鹅去氧胆酸钠物理化学性质

沸点:547.1ºCat760mmHg
熔点:298°C(dec.)
分子式:C24H39NaO4
分子量:414.55
闪点:298.8ºC
精确质量:414.274597
PSA:80.59000
LogP:3.14320
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压:2.98E-14mmHgat25°C
储存条件:

密封于阴凉干燥环境。

稳定性:

如果遵照规格使用和储存则不会分解。

分子结构:

1、摩尔折射率:无可用

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用

3、等张比容(90.2K):无可用

4、表面张力(dyne/cm):无可用

5、极化率:无可用

计算化学:

1、疏水参数计算参考值(XlogP):无可用

2、氢键供体数量:2

3、氢键受体数量:4

4、可旋转化学键数量:4

5、拓扑分子极性表面积(TPSA):80.6

6、重原子数量:29

7、表面电荷:0

8、复杂度:612

9、同位素原子数量:0

10、确定原子立构中心数量:0

11、不确定原子立构中心数量:4

12、确定化学键立构中心数量:0

13、不确定化学键立构中心数量:0

14、共价键单元数量:2

更多:

1.性状:无可用

2.密度(g/mL,25/4℃):无可用

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用

4.熔点(ºC):无可用

5.沸点(ºC,常压):无可用

6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用

7.折射率:无可用

8.闪点(ºC):无可用

9.比旋光度(º):无可用

10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用

11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用

13.燃烧热(KJ/mol):无可用

14.临界温度(ºC):无可用

15.临界压力(KPa):无可用

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用

17.爆炸上限(%,V/V):无可用

18.爆炸下限(%,V/V):无可用

19.溶解性:无可用

鹅去氧胆酸钠MSDS

:鹅去氧胆酸钠MSDS英文版

鹅去氧胆酸钠毒性和生态

鹅去氧胆酸钠生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

鹅去氧胆酸钠毒性英文版

鹅去氧胆酸钠安全信息

符号:
GHS07,GHS08
信号词:Warning
危害声明:H302-H312-H332-H351
警示性声明:P280-P281
危害码(欧洲):Xn:Harmful;
风险声明(欧洲):20/21/22-40
安全声明(欧洲):S22;S36
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:FZ2231000

鹅去氧胆酸钠文献4

更多文献:Bileacidsrepresshypoxia-induciblefactor1signalingandmodulatetheairwayimmuneresponse.

Infect.Immun.82(9),3531-41,(2014)

Gastroesophagealreflux(GER)frequentlyoccursinpatientswithrespiratorydiseaseandisparticularlyprevalentinpatientswithcysticfibrosis.GERisaconditioninwhichtheduodenogastriccont…


:Chenodeoxycholateinfemaleswithirritablebowelsyndrome-constipation:apharmacodynamicandpharmacogeneticanalysis.

Gastroenterology139,1549,(2010)

Sodiumchenodeoxycholate(CDC)acceleratescolonictransitinhealth.Ouraimwastoexaminepharmacodynamics(colonictransit,bowelfunction)andpharmacogeneticsofCDCinconstipation-predominant…


:Bilesalt/acidinductionofDNAdamageinbacterialandmammaliancells:implicationsforcoloncancer.

Nutr.Cancer16,(1991)

Twobilesalts,sodiumchenodeoxycholateandsodiumdeoxycholate,inducedaDNArepairresponseinthebacteriumEscherichiacoli.Similarly,abileacidandabilesalt,chenodeoxycholicacidandsod…

鹅去氧胆酸钠英文别名

:sodiumsatofchenodeoxycholicacid
:Chenodeoxycholatesodiumsalt
:Chenodeoxycholicacidsodium
:Chenodeoxycholicacidsodiumsalt
:UNII:6V4571KSKE
:sodiumchenodexoycholate
:5β-Cholanicacid-3α,7α-diol
:sodiumchenodeoxycholate
:sodiumchenodesoxycholate
:3α,7α-Dihydroxy-5β-cholanicacid
:Chenodeoxycholicacidsodiumsalt,Chenodesoxycholicacid
:ChenodiolChenodesoxycholicacid
:chenodesoxycholatedesodium
:Sodium(3α,5β,7α)-3,7-dihydroxycholan-24-oate
:cenodeoxycholate
:Cholan-24-oicacid,3,7-dihydroxy-,sodiumsalt,(3α,5β,7α)-(1:1)

鹅去氧胆酸钠重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。

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鵝去氧膽酸鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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