PKI-179 hydrochloride

常用名：PKI-179 hydrochloride

CAS号：1463510-35-1

英文名：PKI-179 hydrochloride

中文别名：N/A

PKI-179hydrochloride名称

英文名：PKI-179hydrochloride

PKI-179hydrochloride生物活性

描述：PKI-179盐酸盐是一种口服有效的双重PI3K/mTOR抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ和mTOR的IC50分别为8nM、24nM、74nM、77nM和0.42nM。PKI-179盐酸盐也具有超过E545K和H1047R的活性,IC50分别为14nM和11nM。PKI-179盐酸盐在体内具有抗肿瘤活性[1][2]。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：

mTOR:0.42nM(IC50)

PI3Kα:8nM(IC50)

PI3Kβ:24nM(IC50)

PI3Kγ:74nM(IC50)

PI3Kδ:77nM(IC50)

E545K:14nM(IC50)

H1047R:77nM(IC50)

体外研究：PKI-179抑制细胞增殖,MDA361和PC3细胞的IC50分别为22nM和29nM[1]。PKI-179显示出对361种其他激酶、hERG和细胞色素P450(CYP)亚型的抑制活性,浓度高达>30μM,但对CYP2C8(IC50=3μM)[1]。
体内研究：PKI-179(5-50毫克/千克；p、o.每日一次,持续40天)抑制肿瘤生长,并且在携带MDA-361人类乳腺癌肿瘤的裸鼠中具有良好的耐受性[1]。PKI-179(50毫克/千克；p、o.)结果在荷MDA361异种移植瘤的裸鼠中对PI3K信号有良好的抑制作用[1]。PKI-179具有良好的口服生物利用度(裸鼠98%,大鼠46%,猴38%,狗61%)和高半衰期(>60分钟)[1]。动物模型：携带MDA-361人乳腺癌肿瘤的裸鼠[1]剂量：5,10,25,50mg/kg给药：每3天腹腔注射一次,持续4周结果：当剂量超过10mg/kg时,肿瘤生长明显停止。所有不同剂量的受试动物均未观察到明显的体重减轻。
参考文献：

[1].VenkatesanAM,et,al.PKI-179:anorallyefficaciousdualphosphatidylinositol-3-kinase(PI3K)/mammaliantargetofrapamycin(mTOR)inhibitor.BioorgMedChemLett.2010Oct1;20(19):5869-73.

[2].RehanM.AstructuralinsightintotheinhibitorymechanismofanorallyactivePI3K/mTORdualinhibitor,PKI-179usingcomputationalapproaches.JMolGraphModel.2015Nov;62:226-234.

PKI-179hydrochloride物理化学性质

分子式：C25H29ClN8O3
分子量：525.00

PKI-179 hydrochloride重点介绍

【PKI-179 hydrochloride】凯途网PKI-179 hydrochlorideCAS号：1463510-35-1，PKI-179 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PKI-179 hydrochloride。

细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

PKI-179hydrochloride

PKI-179 hydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。