3-Deazaadenosine hydrochloride

常用名：3-Deazaadenosine hydrochloride

CAS号：86583-19-9

英文名：3-Deazaadenosine hydrochloride

中文别名：N/A

3-Deazaadenosinehydrochloride名称

中文名：3-Deazaadenosinehydrochloride
英文名：3-Deazaadenosinehydrochloride

3-Deazaadenosinehydrochloride生物活性

描述：3-Deazaadenosine(hydrochloride)是一种S-腺苷高半胱氨酸水解酶(S-adenosylhomocysteinehydrolase)抑制剂,Ki值为3.9µM；3-Deazaadenosine(hydrochloride)具有抗炎、抗增殖、抗HIV等活性。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>炎症/免疫研究领域>>感染
靶点：

IC50:0.15(HIV-1,A012isolate),0.20µM(HIV-1,A018isolate)[1]Ki:3.9µM(S-adenosylhomocysteinehydrolase)[1]

体外研究：3-Deazaadenosine是S-腺苷高半胱氨酸水解酶的抑制剂,Ki为3.9μM。3-Deazaadenosine显示抗HIV效应,并抑制感染HIV-1分离株(A012和A018)的外周血单核细胞(PBMCs)中的p24抗原,IC50分别为0.15和0.20μM[1]。3-Deazaadenosine(1-100μM)抑制LPS诱导的TNF-αmRNA表达,增加NF-κB的DNA结合活性,并引起RAW264.7细胞中IκBα的蛋白水解降解,但不引起IκBβ的蛋白水解降解。3-Deazaadenosine(100μM)增强NF-κB的核转位,但阻断LPS诱导的NF-κB转录活性,并且这种抑制通过添加同型半胱氨酸而得到增强[2]。3-Deazaadenosine(50,100μM)剂量依赖性地抑制Raf和ERK,蛋白质依赖性激酶1,蛋白激酶B(Akt)和叉头转录因子FoxO1a的磷酸化。3-Deazaadenosine(50μM)通过干扰Ras信号传导抑制血管平滑肌细胞(VSMC)增殖[3]。
细胞实验：HIV-1菌株A012和A018用于测定。测量p24抗原的抑制。简而言之，将PHA刺激的外周血单核细胞（PBMC）与HIV-1株在37℃下孵育1小时，每2×105个PBMC细胞50％组织培养感染剂量（TCID50）的病毒原种200倍。。TCID50定义为50％接种孔为阳性的病毒库存量。然后使细胞在具有不同药物浓度的微量滴定板中以每孔2×105个细胞生长。在第4天，将细胞重新悬浮并用新鲜培养基和3-脱氮腺苷1：3分开。在第7天通过ELISA测定上清液p24抗原[1]。
参考文献：

[1].GordonRK,etal.Anti-HIV-1activityof3-deaza-adenosineanalogs.InhibitionofS-adenosylhomocysteinehydrolaseandnucleotidecongeners.EurJBiochem.2003Sep;270(17):3507-17.

[2].JeongSY,etal.3-deazaadenosine,aS-adenosylhomocysteinehydrolaseinhibitor,hasdualeffectsonNF-kappaBregulation.InhibitionofNF-kappaBtranscriptionalactivityandpromotionofIkappaBalphadegradation.JBiolChem.1999Jul2;274(27):18981-8.

[3].SeddingDG,etal.3-DeazaadenosinepreventssmoothmusclecellproliferationandneointimaformationbyinterferingwithRassignaling.CircRes.2009May22;104(10):1192-200.

3-Deazaadenosinehydrochloride物理化学性质

分子式：C11H15ClN4O4
分子量：302.71
储存条件：2-8℃

3-Deazaadenosine hydrochloride重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

3-Deazaadenosinehydrochloride

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。