PD 198306

常用名：PD 198306

CAS号：212631-61-3

英文名：PD 198306

中文别名：N/A

PD198306名称

英文名：N-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-(4-iodo-2-methylanilino)benzamide
英文别名：更多

PD198306生物活性

描述：PD198306是一种选择性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制剂。PD198306可显著降低链脲佐菌素诱导的活性ERK1和ERK1水平升高。抗痛觉过敏作用[1]。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MEK研究领域>>神经疾病
靶点：

MEK

体外研究：PD198306在10℃时显著抑制ThaGFP复制25% μM,36后 h[2]。PD198306(5) μM)在18岁时,ThaCrimson复制显著减少20% h但在36岁时无法确认这一结果 h[2]。细胞周期分析[2]细胞系：人诱导多能干细胞(iPSC)浓度：10 μM培养时间：6 小时结果：10小时抑制Tha深红色复制 μM,在18 h和50%在36岁时 H
体内研究：鞘内注射PD198306(1-30μg/10μL)剂量依赖性(1-30μg)阻断链霉素和慢性收缩损伤(CCI)神经源性疼痛模型中的静态超敏反应[1]。动物模型：患有神经病理性疼痛的雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)[1]剂量：1-30μg/10μL和3mg/100μL(PD198306悬浮在克瑞莫酚：乙醇：水,1:1:8中。)给药：单剂量鞘内注射(i.t.)或植物内注射(ipl)PD198306(分别为1-30μg/10μL和3mg/100μL)。结果：鞘内注射(1-30μg)剂量依赖性地阻断了链霉素神经病理性疼痛模型的静态痛觉超敏反应。治疗30分钟后,3μg的最小有效剂量(MED)可显著阻断静态痛觉超敏。10μg和最高剂量(30μg)均能完全阻断静态痛觉超敏的维持,持续时间长达1小时。
参考文献：

[1].ACiruela,etal.IdentificationofMEK1asanoveltargetforthetreatmentofneuropathicpain.BrJPharmacol.2003Mar;138(5):751-6.

[2].BenoitBesson,etal.Kinome-WideRNAInterferenceScreeningIdentifiesMitogen-ActivatedProteinKinasesandPhosphatidylinositolMetabolismasKeyFactorsforRabiesVirusInfection.mSphere.2019May22;4(3):e00047-19.

PD198306物理化学性质

密度：1.686g/cm3
分子式：C18H16F3IN2O2
分子量：476.23200
精确质量：476.02100
PSA：50.36000
LogP：5.29580
折射率：1.631
储存条件：-20°C，密闭，干燥

PD198306英文别名

：hms3269f09
：hms3229h15
：PD198306

PD 198306重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

PD198306

PD 198306

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。