Mpro inhibitor N3

常用名：Mpro inhibitor N3

CAS号：884650-98-0

英文名：Mpro inhibitor N3

中文别名：N-[(5-甲基-3-异恶唑基)羰基]-L-丙氨酰基-L-戊酰基-N-[(1S，2E)-4-oxo-1-[[(3S)-2-oxo-3-吡咯烷基]甲基]-4-(苯基甲氧基)-2-丁烯-1-基]-L-亮氨酰胺

MproinhibitorN3名称

英文名：MProN3
中文别名：N-[(5-甲基-3-异恶唑基)羰基]-L-丙氨酰基-L-戊酰基-N-[(1S，2E)-4-oxo-1-[[(3S)-2-oxo-3-吡咯烷基]甲基]-4-(苯基甲氧基)-2-丁烯-1-基]-L-亮氨酰胺
英文别名：更多

MproinhibitorN3生物活性

描述：Mpro抑制剂N3是一种有效的SARS-CoV-2Mpro抑制剂,EC50值为16.77µM。Mpro抑制剂N3显示出对HCoV-229E、FIPV、IBV和MHV-A59[1][2][3]的抗病毒活性。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒
体外研究：Mpro抑制剂N3(0-100µM)具有抗病毒活性,对SARS冠状病毒2型的第50周值为16.77µM[1]Mpro抑制剂N3(0-50µM；14小时)抑制病毒生长,对HCoV-229E、FIPV和MHV-A59型的国际50值分别为4、8.8、2.7µM[2]
体内研究：Mpro抑制剂N3(0-0.64µM；3,6小时)在鸡胚胎中表现出抗国际广播公司的抗病毒活性[3]。动物模型：鸡胚胎[3]剂量：0-0.64µM给药：3,6小时,IBVM41病毒滴度为100-EID50。结果：表明N3能够穿透细胞,抑制IBV病毒的复制,可能在感染开始时,3小时组的PD50为0.13μmol,6小时组为0.17μmol。
参考文献：

[1].JinZ,etal.StructureofMprofromSARS-CoV-2anddiscoveryofitsinhibitors.Nature.2020Jun;582(7811):289-293.

[2].YangH,etal.Designofwide-spectruminhibitorstargetingcoronavirusmainproteases.PLoSBiol.2005Oct;3(10):e324.

[3].XueX,etal.Structuresoftwocoronavirusmainproteases:implicationsforsubstratebindingandantiviraldrugdesign.JVirol.2008Mar;82(5):2515-27.

MproinhibitorN3物理化学性质

密度：1.192±0.06g/cm3(Predicted)
沸点：990.8±65.0°C(Predicted)
分子式：C35H48N6O8
分子量：680.8
储存条件：-20°C储存
水溶解性：溶于DMSO,最高浓度(mg/mL):34.04,最高浓度(mM):50

MproinhibitorN3英文别名

：N-[(5-Methyl-3-isoxazolyl)carbonyl]-L-alanyl-L-valyl-N-[(1S,2E)-4-oxo-1-[[(3S)-2-oxo-3-pyrrolidinyl]methyl]-4-(phenylmethoxy)-2-buten-1-yl]-L-leucinamide

Mpro inhibitor N3重点介绍

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MproinhibitorN3

Mpro inhibitor N3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。