NMDA receptor antagonist 4

常用名：NMDA receptor antagonist 4

CAS号：1607589-56-9

英文名：NMDA receptor antagonist 4

中文别名：N/A

NMDAreceptorantagonist4名称

英文名：NMDAreceptorantagonist4

NMDAreceptorantagonist4生物活性

描述：NMDA受体拮抗剂4(IIc)是一种无竞争性、电压依赖性、口服活性NMDAR阻滞剂,IC50为1.93µM。NMDA受体拮抗剂4显示出预测的血脑屏障(BBB)通透性为阳性,可用于阿尔茨海默病的研究【1】。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:1.93µM(NMDAR)[1]

体外研究：NMDA受体拮抗剂4(IIc)显示出与内源性阻滞剂Mg2+的竞争性相互作用,并显示出对NMDAR通道中膜电位的依赖性[1]。NMDA受体拮抗剂4在人和小鼠肝微粒体中显示出高代谢稳定性,并且显示出hERG安全性,没有明显的细胞毒性[1]。细胞毒性试验【1】细胞系：Neuro2A细胞浓度：1、10和100µM培养时间：24小时结果：在最高试验浓度(100µM)下未显示细胞毒性。
体内研究：NMDA受体拮抗剂4(IIc)(0-10µM)可挽救运动缺陷,并保护其免受Aβ毒性相关神经元功能障碍的影响[1]。NMDA受体拮抗剂4(5毫克/千克/天；p.o.；4周)通过增加细胞存活信号通路(Fyn-GluN2B-CREB信号)的活性和阻止突触NMDAR的内化,改善AD中的细胞存活和突触功能【1】。动物模型：秀丽隐杆线虫(N2野生型,CL2006,CL2122,CL2355)[1]剂量：0、0.1、0.5、1.5和10µM给药：结果：减少了CL2006线虫的运动缺陷。显著逆转Aβ表达破坏的CL2355线虫的趋化行为。动物模型：6个月龄雌性5XFAD小鼠【1】剂量：5mg/kg/天给药：口服,4周结果：增强工作记忆功能。挽救GluN2A和突触后密度蛋白(PSD)95的表达。在Tyr1472,Fyn磷酸化水平增加,GluN2B磷酸化相应升高。核内p-CREB蛋白水平显著升高。恢复钙结合蛋白D-28K蛋白水平。
参考文献：

[1].AndreeaL.Turcu,etal.Design,synthesis,andinvitroandinvivocharacterizationofnewmemantineanalogsforAlzheimer’sdisease.EurJMedChem.2022Apr8;236:114354.

NMDAreceptorantagonist4物理化学性质

分子式：C15H18FN
分子量：231.31

NMDA receptor antagonist 4重点介绍

【NMDA receptor antagonist 4】凯途网NMDA receptor antagonist 4CAS号：1607589-56-9，NMDA receptor antagonist 4MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询NMDA receptor antagonist 4。

当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

NMDAreceptorantagonist4

NMDA receptor antagonist 4

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。