喹夫拉朋

常用名：喹夫拉朋

CAS号：136668-42-3

英文名：MK-0591

中文别名：1-[(4-氯苯基)甲基]-3-[(1,1-二甲基乙基)硫代]-α,α-二甲基-5-(2-喹啉甲氧基)-1H-吲哚-2-丙酸

喹夫拉朋名称

中文名：喹夫拉朋
英文名：3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoicacid
中文别名：1-[(4-氯苯基)甲基]-3-[(1,1-二甲基乙基)硫代]-α,α-二甲基-5-(2-喹啉甲氧基)-1H-吲哚-2-丙酸
英文别名：更多

喹夫拉朋生物活性

描述：MK591(freeacid)是FLAP特异性抑制剂,IC50为1.6nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>FLAP研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50value:1.6nM(FLAP)[1].

体外研究：MK591(游离酸)是完整的人和引发的大鼠多形核白细胞(PMNL)(分别为IC50值3.1和6.1nM)以及人类,松鼠猴和大鼠全血中白三烯(LT)生物合成的有效抑制剂(IC50值)分别为510,69和9nM)。MK591(游离酸)对大鼠5-脂氧合酶没有影响。MK591(游离酸)对5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)具有高亲和力,如FLAP结合测定中IC50值1.6nM和两种不同光亲和配体对FLAP的光亲和标记的抑制所证明。通过抑制人类PMNL中酶从细胞质转移到膜上,显示出对5-脂氧合酶活化的抑制[1]。
体内研究：MK591(游离酸)是体内LT生物合成的有效抑制剂,首先,在体外攻击从经处理的大鼠和松鼠猴获得的血液后,其次是在大鼠胸膜炎模型中,第三,通过抑制尿液监测在抗原攻击的过敏性绵羊中排泄LTE4。在用甲基麦角酰胺,蛔虫攻击的松鼠猴和蛔虫攻击的绵羊(早期和晚期反应)预处理的近交系大鼠中观察到MK591(游离酸)对抗原诱导的支气管收缩的抑制[1]。每天皮下注射载体或MK591(游离酸)10,20或40mg/kg皮下注射第1-4,5-9或10-14天。在第14天,对肺进行充气,固定和染色以进行组织病理学和形态学分析。用MK-0591(游离酸)未处理的高氧组治疗的高氧组显示出异常肺泡化的明确证据,但没有炎症[2]。
参考文献：

[1].BrideauC,etal.PharmacologyofMK-0591(3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-yl-methoxy)-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoicacid),apotent,orallyactiveleukotrienebiosynthesisinhibitor.CanJPhysiolPharmacol.1992Jun;70(6):799-807.

[2].ParkMS,etal.5-Lipoxygenase-activatingprotein(FLAP)inhibitorMK-0591preventsaberrantalveolarizationinnewbornmiceexposedto85%oxygeninadose-andtime-dependentmanner.Lung.2011Feb;189(1):43-50.

喹夫拉朋物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：751.3±60.0°Cat760mmHg
分子式：C34H35ClN2O3S
分子量：587.171
闪点：408.2±32.9°C
精确质量：586.205688
PSA：89.65000
LogP：8.31
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.617
储存条件：2-8℃

喹夫拉朋合成线路

：

1-(4-chlorophen…

133166-04-8

喹夫拉朋

136668-42-3

：文献：MerckFrosstCanada,Inc.Patent:US5254541A1,1993;Title/AbstractFullTextShowDetailsMerckFrosstCanada,Inc.Patent:US5254567A1,1993;
：

3-(3-(叔丁基硫基)-1-…

136694-18-3

喹夫拉朋

136668-42-3

：文献：Frenette,Richard;Hutchinson,JohnH.;Leger,Serge;Therien,Michel;Brideau,Christine;Chan,ChiC.;Charleson,Stella;Ethier,Diane;Guay,Jocelyne;Jones,TomR.;McAuliffe,Malia;Piechuta,Hanna;Riendeau,Denis;Tagari,Philip;Girard,YvesBioorganicandMedicinalChemistryLetters,1999,vol.9,#16p.2391-2396
：

2-溴甲基喹啉

5632-15-5

喹夫拉朋

136668-42-3

3-(3-(叔丁基硫代)-1-…

136694-17-2

喹夫拉朋

136668-42-3

喹夫拉朋英文别名

：1H-Indole-2-propanoicacid,1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-[(1,1-dimethylethyl)thio]-α,α-dimethyl-5-(2-quinolinylmethoxy)-
：quiflapon
：3-[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-3-tert-butylsulfanyl-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propanoicacid
：3-[3-(tert-Butylsulfanyl)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoicacid
：3-[3-(1,1-dimethylethylthio)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-1-(4-chlorophenylmethyl)indol-2-yl]-2,2-methylpropionicacid
：3-[3-(1,1-dimethylethylthio)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-1-(4-chlorophenylmethyl)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionicacid
：3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-[(2-methyl-2-propanyl)sulfanyl]-5-(2-quinolinylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoicacid
：Quiflapon[INN]
：1-((4-Chlorophenyl)methyl)-3-((1,1-dimethylethyl)thio)-a,a-dimethyl-5-(2-quinolinylmethoxy)-1H-indole-2-propanoicAcid
：3-[N-(p-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoicacid
：MK0591
：3-(tert-Butylthio)-1-(p-chlorobenzyl)-a,a-dimethyl-5-(2-quinolylmethoxy)indole-2-propionicAcid
：MK-0591

喹夫拉朋重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

KuiFuLaPeng

喹夫拉朋

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。