拉喹莫德

常用名：拉喹莫德

CAS号：248281-84-7

英文名：Laquinimod

中文别名：N/A

拉喹莫德名称

中文名：拉喹莫德
英文名：5-chloro-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenylquinoline-3-carboxamide
英文别名：更多

拉喹莫德生物活性

描述：Laquinimod是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>NF-κB研究领域>>炎症/免疫
靶点：

NF-κB

体外研究：拉喹莫德逆转EAE并抑制致病性T细胞免疫应答。拉喹莫德逆转RR-EAE并通过对骨髓APC的直接作用抑制炎性T细胞应答。拉喹莫德改变骨髓APC亚群并抑制髓鞘特异性T细胞的Th1和Th17极化。拉喹莫德诱导的II型(M2)单核细胞逆转建立的EAE[1]。拉喹莫德调节健康供体的B细胞的表型。拉喹莫德调节与RRMS患者的B细胞中的调节能力相关的标志物的表达。拉喹莫德降低CD4+T细胞中IFNγ细胞因子的表达[2]。
体内研究：拉喹莫德治疗抑制供体髓鞘特异性T细胞将EAE转移至幼稚受体小鼠。体内拉喹莫德治疗改变骨髓抗原呈递细胞亚群(APC),包括CD11c+CD11b+CD4+树突状细胞(DC)的减少和CD11bhiGr1hi单核细胞的升高[1]。
细胞实验：将来自拉喹莫德或媒介物处理的小鼠的纯化的CD11b+细胞与从拉喹莫德或媒介物处理的2D2小鼠和抗原（MOGp35-55,20μg/mL）分离的幼稚CD4+细胞一起培养。将细胞以0.25×106个细胞/mL的浓度在96孔微量滴定板中培养。培养基由RPMI1640组成，补充L-谷氨酰胺（2mM），丙酮酸钠（1mM），青霉素（100U/mL），链霉素（0.1mg/mL），2-巯基乙醇（5×10-5M）和10％（v/v）胎牛血清。将细胞温育48小时，并在收获前用每孔1μCi的[3H]-胸苷脉冲18小时。
动物实验：7至10周龄雌性C57BL/6，DBA/1或SJL/J小鼠分别在完全弗氏佐剂中皮下注射50μgMOGp35-55,50μgrMOG或100μgPLPp139-151。免疫后和2天后，小鼠腹膜内（ip）接受200ng（C57BL/6）或100ng（SJL/J）百日咳毒素。对于过继转移，如上所述免疫供体SJL/J小鼠并每天用拉喹莫德或载体处理。10天后，分离来自引流淋巴结和脾的细胞，再刺激48小时（20μg/mLPLPp139-151），并腹膜内注射到幼稚SJL/J受体（每只小鼠107个细胞）中。每天观察动物并评估临床评分如下：0，无迹象;1，尾音减少;2，轻度单发或下肢轻瘫;3，严重的瘫痪;4，截瘫和/或quadraparesis;5，垂死或死亡。
参考文献：

[1].Schulze-Topphoff,Ulf.,etal.Laquinimod,aquinoline-3-carboxamide,inducestypeIImyeloidcellsthatmodulatecentralnervoussystemautoimmunity.PLoSOne(2012),7(3),e33797.

[2].ToubiE,etal.LaquinimodmodulatesBcellsandtheirregulatoryeffectsonTcellsinMultipleSclerosis.JNeuroimmunol.2012Oct15;251(1-2):45-54.

[3].BrückW,etal.ReducedastrocyticNF-κBactivationbylaquinimodprotectsfromcuprizone-induceddemyelination.ActaNeuropathol.2012Sep;124(3):411-24.

拉喹莫德物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：546.0±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H17ClN2O3
分子量：356.80
闪点：284.0±30.1°C
PSA：87.42000
LogP：2.79
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.587
储存条件：存放于惰性气体之中;避免空气

拉喹莫德MSDS

：拉喹莫德MSDS英文版

拉喹莫德安全信息

危害码(欧洲)：T+
海关编码：2933790090

拉喹莫德海关

海关编码：2933790090
中文概述：2933790090其他内酰胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:9.0%普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933790090.otherlactams.VAT:17.0%.Taxrebaterate:9.0%..MFNtariff:9.0%.Generaltariff:20.0%

拉喹莫德英文别名

：5-Chloro-N-Et-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-Ph-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
：5-chloro-N-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenyl-3-quinolinecarboxamide
：5-CHLORO-N-ETHYL-4-HYDROXY-1-METHYL-2-OXO-N-PHENYL-1,2-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE
：5-chloro-n-ethyl-2-hydroxy-1-methyl-4-oxo-n-phenyl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
：5-Chloro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-quinoline-3-carboxylicacidethyl-phenyl-amide
：Lanquinimod
：Laquinimod
：2-{[(2,4-Dichlorophenoxy)acetyl]amino}ethylthiocyanate
：N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide
：Thiocyanicacid,2-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]ethylester
：5-chloro-1,2-dihydro-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenyl-3-quinolinecarboxamide
：5-Chloro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
：N-ethyl-N-phenyl-5-chloro-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
：[14C]-Laquinimod
：ABR-215062

拉喹莫德重点介绍

【拉喹莫德】凯途网拉喹莫德CAS号：248281-84-7，拉喹莫德MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询拉喹莫德。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

LaKuiMoDe

拉喹莫德

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。