ATB107

常用名：ATB107

CAS号：455325-51-6

英文名：ATB107

中文别名：N/A

ATB107名称

中文名：ATB107
英文名：4-[(2Z)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)hydrazino]-N-phenyl-6-(1-piperidinyl)-1,3,5-triazin-2-amine
英文别名：更多

ATB107生物活性

描述：ATB107是吲哚-3-甘油磷酸合酶(IGPS)的新型有效抑制剂,其KD值为3μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>感染
靶点：

KD:3μM(IGPS)[1]

体外研究：结核分枝杆菌H37Ra的ATB107的最小抑制浓度(MIC)为0.1μg/mL。ATB107对结核分枝杆菌H37Rv也具有高活性,MIC为0.1μg/mL。所有50种完全易感的临床分离株对1μg/mL的ATB107敏感;其中,41例(82％)对0.1μg/mL的ATB107敏感。结果还显示67个(83.8％)多重耐药结核病(MDR-TB)分离株对1μg/mL的ATB107敏感,25个(31.3％)分离株对0.1μg/mL的ATB107敏感。结果表明,ATB107的结合能力与其浓度密切相关。在最高浓度为200μg/mL时,ATB107可抑制细胞增殖,细胞存活率约为60％。随着浓度较低的50μg/mL,ATB107的细胞存活率超过80％[1]。
激酶实验：确定mIGPS的浓度。基质CdRP是化学合成的，产率为30mM。将10微升30mMCdRP和10μL1.24μMIGPS加入到480μL5mMTris/HCl（pH7.0）中，并在37℃下孵育20分钟。通过跟踪溶液在280nm处的吸光度的增加，用分光光度计测量酶活性。将ATB107加入到测定混合物中以分别获得10-4M，7.5×10-5M，5×10-5M，2.5×10-5M和10-5M的浓度[1]。
细胞实验：四唑鎓染料还原测定[3-[4,5-二甲基-乙基噻唑-2-基]-2,5-二苯基-四唑溴化物（MTT）]用于测定ATB107对细胞存活和生长的影响。首先，将THP-1巨噬细胞以8×104个细胞/mL接种到96孔板中，并在37℃，5％CO2/95％空气气氛中培养24小时。加入ATB107使浓度为50,100,150和200μg/mL。将用ATB107处理的细胞孵育12小时后，向每个孔中加入20μL（5g/L）MTT溶液;然后再孵育4小时以形成甲crystals晶体。最后，加入10％SDS以溶解甲crystals晶体，并在酶标仪上在570nm处读板。包括对照，其中仅将培养基添加到含有细胞的孔中[1]。
参考文献：

[1].ShenH,etal.Anovelinhibitorofindole-3-glycerolphosphatesynthasewithactivityagainstmultidrug-resistantMycobacteriumtuberculosis.FEBSJ.2009Jan;276(1):144-54.

ATB107物理化学性质

分子式：C21H28N8
分子量：392.50100
精确质量：392.24400
PSA：84.80000
LogP：2.59680
储存条件：2-8℃

ATB107英文别名

：ATB107

ATB107重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

ATB107

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。