RWJ-56110 dihydrochloride

常用名：RWJ-56110 dihydrochloride

CAS号：2387505-58-8

英文名：RWJ-56110 dihydrochloride

中文别名：N/A

RWJ-56110dihydrochloride名称

英文名：RWJ-56110dihydrochloride

RWJ-56110dihydrochloride生物活性

描述：RWJ-56110dihydrochloride是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制PAR-1激活和内化(结合IC50=0.44uM),对PAR-2,PAR-3和PAR-4无影响。RWJ-56110dihydrochloride抑制由SFLLRN-NH2 (IC50=0.16μM)和凝血酶(IC50=0.34μM)诱导的血小板聚集,相对于U46619(HY-108566)具有相当的选择性。RWJ-56110dihydrochloride在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110dihydrochloride诱导细胞凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)
靶点：

IC50:0.44uM(PAR-1)IC50:0.16μM(theaggregationofhumanplateletsinducedbySFLLRN-NH2)IC50:0.34μM(theaggregationofhumanplateletsinducedbythrombin)[1][2]

体外研究：蛋白酶激活受体(Proteinaseactivatedreceptors,PARs)是一个由其N端胞外结构域蛋白水解而激活的G蛋白偶联受体家族。血小板(J60.56μM)可抑制血小板聚集。RWJ-56110盐酸完全抑制凝血酶诱导的RASMC增殖,IC50值为3.5μM。RWJ-56110盐酸通过RASMC钙动员(IC50=0.12μM)、HMVEC(IC50=0.13μM)和HASMC钙动员(IC50=0.17μM)阻断凝血酶的作用[1]。RWJ56110(0.1-10μM；24-96小时)呈剂量依赖性抑制内皮细胞生长,其半数最大抑制浓度约为10μM[2]。在胸腺嘧啶核苷掺入试验中,RWJ56110(0.1-10μM；6小时)抑制内皮细胞的DNA合成。内皮细胞处于快速生长状态(50-60%汇合),RWJ56110以剂量依赖的方式抑制细胞DNA合成,但当处于静止状态的细胞(100%汇合)时,PAR-1拮抗剂的抑制作用远不明显[2]。RWJ56110(0.1-10μM；预处理15min)对凝血酶诱导的Erk1/2激活具有浓度依赖性。然而,当FBS(最终浓度为4%)刺激内皮细胞时,Erk1/2的激活水平部分降低[2]。RWJ56110(30μM；24小时)对内皮细胞周期进程有抑制作用。它降低了S期细胞的百分比,而G1和G2/M细胞百分比的变化则不太明显[2]。westernblot分析[2]细胞系：内皮细胞浓度：0μM；3μM；1μM；3μM；10μM孵育时间：预处理15min结果：内皮细胞MAPK激活。细胞周期分析[2]细胞系：内皮细胞浓度：0μM；3μM；1μM；3μM；10μM孵育时间：预处理15min结果：S期细胞数减少。
参考文献：

[1].Andrade-Gordon,etal.Design,synthesis,andbiologicalcharacterizationofapeptide-mimeticantagonistforatethered-ligandreceptor.ocNatlAcadSciUSA.1999Oct26;96(22):12257-62.

[2].PanagiotaZania,etal.Blockadeofangiogenesisbysmallmoleculeantagoniststoprotease-activatedreceptor-1:associationwithendothelialcellgrowthsuppressionandinductionofapoptosis.JPharmacolExpTher.2006Jul;318(1):246-54.

RWJ-56110dihydrochloride物理化学性质

分子式：C41H45Cl4F2N7O3
分子量：863.65
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

RWJ-56110 dihydrochloride重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

RWJ-56110dihydrochloride

RWJ-56110 dihydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。